化合物 RN486|T1976|TargetMol

RN486
1242156-23-5

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上海更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 RN486

英文名称：: RN486

CAS号：: 1242156-23-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.38%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T1976

Product Introduction

Bioactivity

名称	RN486
描述	RN486 is an effective and specific BTK inhibitor (IC50: 4 nM).
激酶实验	Radiometric kinase assay: The enzymatic kinase activity is assessed by measuring the phosphorylation of a synthetic substrate by the purified GST-fusion FGFR3-K650E kinase domain, in the presence of radiolabeled ATP. Enzyme activities are measured by mixing 10 μL of a 3-fold concentrated BGJ398 solution or control with 10 μL of the corresponding substrate mixture (peptidic substrate, ATP and [γ33P]ATP). The reactions are initiated by addition of 10 μL of a 3-fold concentrated solution of the enzyme in assay buffer. The final concentrations of the assay components are as following: 10 ng of GST-FGFR3-K650E, 20 mM Tris-HCl, pH 7.5, 3 mM MnCl2, 3 mM MgCl2, 1 mM DTT, 250 μg/mL PEG 20000, 2 μg/mL poly(EY) 4:1, 1% DMSO and 0.5 μM ATP (γ-[33P]-ATP 0.1 μCi). The assay is carried out according to the filter binding (FB) method in 96-well plates at room temperature for 10 minutes in a final volume of 30 μL including BGJ398. The enzymatic reactions are stopped by the addition of 20 μL of 125 mM EDTA, and the incorporation of 33P into the polypeptidic substrates is quantified as following: 30 μL of the stopped reaction mixture are transferred onto Immobilon-PVDF membranes previously soaked for 5 minutes with methanol, rinsed with water, soaked for 5 min with 0.5% H3PO4, and mounted on vacuum manifold with disconnected vacuum source. After spotting, vacuum is connected, and each well rinsed with 0.5% H3PO4 (200 μL). Free membranes are removed and ished four times on a shaker with 1% H3PO4 and once with ethanol. Membranes are dried and overlaid with addition of 10 μL/well of a scintillation fluid. The plates are eventually sealed and counted in a microplate scintillation counter. IC50 values are calculated by linear regression analysis of the percentage inhibition of the BGJ398.
体外活性	在AIA模型中,RN486单独或与甲氨蝶呤联用,可使关节和全身性炎症受到抑制,并使足肿胀和血液中炎症标志物减少.在啮齿动物模型中,RN486的功能活性类似,有效防止I型和III型超敏反应.且在小鼠CIA和大鼠佐剂性关节炎模型中,RN486具有较强的骨保护和抗炎作用.
体内活性	RN486既可选择性抑制Bruton酪氨酸激酶,又在多种细胞类型的人类细胞试验中表现出功能活性,阻断Fcε受体交联诱导的肥大细胞脱粒(IC50：2.9 nM),Fcγ受体衔接介导的单核细胞中肿瘤坏死因子α的产生(IC50：7.0 nM),以及B细胞抗原受体诱导的活化标志物CD69在全血B细胞中的表达(IC50：21.0 nM)。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 58 mg/mL (95.6 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	inhibit \| Bruton tyrosine kinase \| RN486 \| RN 486 \| RN-486 \| Btk \| Inhibitor
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RN486|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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