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化合物 PRX-08066 Maleic acid|T6959|TargetMol

PRX-08066 Maleic acid
866206-55-5
￥5970 25mg 起订
￥18239 200mg 起订
￥7919 50mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
手机：4008200310 拨打
邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 PRX-08066 Maleic acid
英文名称：
PRX-08066 Maleic acid
CAS号：
866206-55-5
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
产品类别：
抑制剂
货号：
T6959

Product Introduction

Bioactivity

NamePRX-08066 Maleic acid
DescriptionPRX-08066 Maleic acid is a selective 5-HT2B receptor antagonist with IC50 of 3.4 nM, prevents the severity of pulmonary arterial hypertension in the MCT rat model. Phase 2.
Cell Research5×103 cells/mL, seeds in 96-well plates at 100 μL (4 plates/experimental condition) are stimulated with PRX-08066 (0.1 μM to 100 nM: n = 6 wells/concentration). After 24 hours, mitochondrial activity is measured after adding MTT (3-[4,5-dimethylthiazol-2-ly]-2.5-diphenyltetrazolium bromide: 0.5 mg/mL per well) for 3 hours. The optical density is read photospectrometrically at 595 nm using a microplate reader. 29 Results are normalized to control (unstimulated cells) and the effective half-maximal concentrations calculated.(Only for Reference)
In vitroPRX-08066能够以12 nM的IC50抑制5-HT诱导的丝裂原活化蛋白激酶激活，并在表达人类5-HT2BR的中国仓鼠卵巢细胞中以3 nM的IC50显著降低胸苷掺入，这表明PRX-08066有潜力抑制与PAH相关的病理性5-HT诱导的血管肌化。[1] PRX-08066以0.46 nM的IC50抑制细胞增殖，并达到20%的最大抑制效果；以6.9 nM的IC50抑制5-HT分泌，并达到30%的最大抑制效果，在表达5-HT(2B)的SI-NET细胞系KRJ-I中。PRX-08066还能以1.25 nM的IC50和60%的最大抑制效果，抑制异丙肾上腺素刺激的5-HT释放，在NCI-H720细胞中。在KRJ-I细胞中，PRX-08066 (0.5 nM) 显著抑制ERK磷酸化。PRX-08066在KRJ-I细胞中抑制TGFβ1、CTGF和FGF2的转录和分泌。PRX-08066降低了KRJ-I细胞中Ki67转录物（84%）以及Ki67蛋白（36.8%）的水平，并与caspase 3转录水平的增加相关。PRX-08066降低了KRJ-I细胞中TGFβ1、FGF2和TPH1的转录水平。与未处理的对照组相比，PRX-08066显著增加了KRJ-I细胞中死亡细胞的数量（34%）。PRX-08066在HEK293细胞中显著增加死亡/caspase 3阳性细胞（76%）和caspase 3活性（52%）。[2]
In vivoPRX-08066（100 mg/kg）处理组在大鼠中表现出的右心室肥大和间隔变平程度低于单斑鸠碱对照组。在50 mg/kg和100 mg/kg剂量下，PRX-08066显著降低峰值肺动脉压力。PRX-08066显著降低右心室（RV）/体重比以及RV/左心室+间隔比。PRX-08066显著减轻肺动脉压力升高、RV肥大，并维持心脏功能。PRX-08066在大鼠和小鼠中显著降低因低氧引起的右心室收缩压增加，而不影响动物的系统性平均动脉压力。PRX-08066（100 mg/kg）显著抑制大鼠右心室收缩压和右心室/左心室+间隔重量增加。PRX-08066（30 mg/kg）抑制大鼠右心室收缩压和单斑鸠碱诱导的全肺匀浆中ERK磷酸化。
StoragePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
Solubility InformationEthanol : 91 mg/mL (175.7 mM)
H2O : 95 mg/mL (183.4 mM)
DMSO : 96 mg/mL (185.3 mM)
KeywordsPRX-08066 Maleic acid | PRX 08066 Maleic acid | PRX08066 Maleic acid
Inhibitors RelatedCinchonidine | Sevoflurane | Cloperastine hydrochloride | Alverine citrate | Amitriptyline hydrochloride | Olanzapine | Dapoxetine hydrochloride | Trazodone hydrochloride | Mianserin hydrochloride | Fluoxetine hydrochloride | Serotonin hydrochloride | CLOZAPINE N-OXIDE
PRX-08066 Maleic acid|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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