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化合物 PRX-08066 Maleic acid|T6959|TargetMol

PRX-08066 Maleic acid
866206-55-5
￥998 1mg 起订
￥2480 5mg 起订
￥3700 10mg 起订
上海 更新日期：2025-11-17

TargetMol中国（陶术生物）

VIP4年
联系人：邵小姐
手机：4008200310 拨打
邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
PRX-08066 马来酸盐
英文名称：
PRX-08066 Maleic acid
CAS号：
866206-55-5
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格：
97.59%
产品类别：
抑制剂
货号：
T6959

Product Introduction

Bioactivity

名称PRX-08066 Maleic acid
描述PRX-08066 Maleic acid is the salt form of PRX-08066.PRX-08066 is a 5-HT receptor 2B antagonist with an IC50 of 3.4 nM that induces selective vasodilation of the pulmonary artery.
细胞实验5×103 cells/mL, seeds in 96-well plates at 100 μL (4 plates/experimental condition) are stimulated with PRX-08066 (0.1 μM to 100 nM: n = 6 wells/concentration). After 24 hours, mitochondrial activity is measured after adding MTT (3-[4,5-dimethylthiazol-2-ly]-2.5-diphenyltetrazolium bromide: 0.5 mg/mL per well) for 3 hours. The optical density is read photospectrometrically at 595 nm using a microplate reader. 29 Results are normalized to control (unstimulated cells) and the effective half-maximal concentrations calculated.(Only for Reference)
体外活性PRX-08066能够以12 nM的IC50抑制5-HT诱导的丝裂原活化蛋白激酶激活，并在表达人类5-HT2BR的中国仓鼠卵巢细胞中以3 nM的IC50显著降低胸苷掺入，这表明PRX-08066有潜力抑制与PAH相关的病理性5-HT诱导的血管肌化。[1] PRX-08066以0.46 nM的IC50抑制细胞增殖，并达到20%的最大抑制效果；以6.9 nM的IC50抑制5-HT分泌，并达到30%的最大抑制效果，在表达5-HT(2B)的SI-NET细胞系KRJ-I中。PRX-08066还能以1.25 nM的IC50和60%的最大抑制效果，抑制异丙肾上腺素刺激的5-HT释放，在NCI-H720细胞中。在KRJ-I细胞中，PRX-08066 (0.5 nM) 显著抑制ERK磷酸化。PRX-08066在KRJ-I细胞中抑制TGFβ1、CTGF和FGF2的转录和分泌。PRX-08066降低了KRJ-I细胞中Ki67转录物（84%）以及Ki67蛋白（36.8%）的水平，并与caspase 3转录水平的增加相关。PRX-08066降低了KRJ-I细胞中TGFβ1、FGF2和TPH1的转录水平。与未处理的对照组相比，PRX-08066显著增加了KRJ-I细胞中死亡细胞的数量（34%）。PRX-08066在HEK293细胞中显著增加死亡/caspase 3阳性细胞（76%）和caspase 3活性（52%）。[2]
体内活性在单克罗他林（MCT）诱导的肺动脉高压（PAH）大鼠模型中，研究者口服给予 PRX-08066 Maleic acid（50 或 100 mg/kg；每天两次；持续 5 周），通过血流动力学参数、MRI 以及组织学手段评估其治疗效果。PRX-08066 Maleic acid 显著降低肺动脉压力，改善右心功能，并减轻右心室肥厚与肺动脉重构。[1]
存储条件store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度Ethanol : 91 mg/mL (175.69 mM), Sonication is recommended.
H2O : 95 mg/mL (183.41 mM), Sonication is recommended.
DMSO : 96 mg/mL (185.34 mM), Sonication is recommended.
关键字PRX-08066 Maleic acid | PRX 08066 Maleic acid | 5HTReceptor | 5-HT2B | 5HT Receptor
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PRX08066 Maleic acid|||PRX-08066 maleate|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (13年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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