PRX-08066
中文名称:PRX-08066
英文名称:PRX-08066
CAS号:866206-55-5
分子式:C23H21ClFN5O4S
分子量:517.9603432
EINECS号:
Mol文件:866206-55-5.mol
PRX-08066 用途与合成方法
PRX-08066 Maleic acid是一种选择性的5-HT2B受体拮抗剂,IC50为3.4 nM,作用于MCT大鼠模型,防止肺动脉高压的严重性。Phase 2。
Target | Value |
5-HT2B | 3.4 nM |
PRX-08066抑制5-HT诱导的有丝分裂原活化蛋白激酶激活,IC50为12 nM,作用于表达人类5-HT2BR的中国仓鼠卵巢细胞,显著降低胸苷掺入,IC50为3 nM,说明PRX-08066可抑制病理5-HT诱导的肺动脉高压相关的血管肌型化。PRX-08066作用于表达5-HT(2B)的SI-NET细胞系, KRJ-I,抑制细胞增殖,IC50为0.46 nM,最大抑制达20%,抑制5-HT分泌,IC50为6.9 nM,最大抑制达30%。PRX-08066作用于NCI-H720细胞,抑制异丙基肾上腺素刺激的5-HT释放,IC50为1.25 nM,最大抑制达60%。PRX-08066(0.5 nM)作用于KRJ-I细胞,显著抑制ERK磷酸化。PRX-08066作用于KRJ-I细胞,抑制TGFβ1, CTGF和 FGF2转录和分泌。PRX-08066作用于KRJ-I细胞,降低Ki67(84%) 转录和Ki67蛋白(36.8%)水平。提高caspase 3转录水平。PRX-08066作用于KRJ-I细胞,降低TGFβ1, FGF2 和 TPH1转录水平。PRX-08066作用于KRJ-I细胞,与未处理的对照组相比,显著增加死亡细胞数(34%)。PRX-08066作用于HEK293细胞,显著提高dead/caspase 3阳性细胞 (76%) 和 caspase 3活性(52%)。
PRX-08066 (100 mg/kg)处理大鼠,与Monocrotaline 处理的对照组相比,右心室肥大和室间隔展平降低。PRX-08066按50 mg/kg 和 100 mg/kg剂量处理大鼠,与Monocrotaline 处理的对照组相比,显着降低肺动脉压峰值。PRX-08066处理大鼠,与MCT处理的对照组相比,也显著降低右心室(RV)/体重和RV/左心室+室间隔。PRX-08066显著降低肺动脉压力升高和RV肥大,并维持心脏功能。PRX-08066处理大鼠和小鼠,显著降低缺氧依赖性的右心室收缩压升高,不影响动物的全身平均动脉压。PRX-08066 (100 mg/kg) 处理大鼠,显著抑制右心室收缩压和右心室/左心室+室间隔升高。PRX-08066 (30 mg/kg)作用于整个大鼠肺组织匀浆,抑制右心室收缩压,和Monocrotaline诱导的ERK磷酸化。PRX-08066 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | S8010 | PRX-08066 | 866206-55-5 | 5mg | 2210.48 |
2024-11-08 | S8010 | PRX-08066 | 866206-55-5 | 10mg | 3017.98 |
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英文名称:PRX-08066 Maleic acid
CAS:866206-55-5
纯度:>98%,BR
包装信息:5MG;25MG;
备注:MB3806
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英文名称:PRX-08066 Maleic acid
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纯度:98%
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备注:试剂级
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中文名称:5-[[4-[(6-氯噻吩并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基]-1-哌啶基]甲基]-2-氟-苯甲腈(2Z)-2-丁烯二酸盐
英文名称:PRX-08066
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纯度:98%
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英文名称:PRX08066
CAS:866206-55-5
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英文名称:PRX-08066 Maleic acid
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aladdin 阿拉丁 P129785 PRX-08066 Maleic acid 866206-55-5 98%
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2024-10-31
化合物 PRX-08066 Maleic acid|T6959|TargetMol
TargetMol中国(陶术生物)
2024-09-30