化合物 Pimitespib|T16994|TargetMol

Pimitespib
1260533-36-5

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Pimitespib

英文名称：: Pimitespib

CAS号：: 1260533-36-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.49%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T16994

Product Introduction

Bioactivity

名称	Pimitespib
描述	Pimitespib (TAS-116) is an ATP-competitive and highly specific HSP90α/HSP90β inhibitor (Kis: 34.7 nM and 21.3 nM, respectively).
体外活性	Pimitespib不仅与现有Hsp-90抑制剂的常规结合位点相结合，还能与新的结合位点相结合。这种独特的结合模式使Pimitespib对Hsp-90α/β具有高度特异性。在48小时内，Pimitespib（0-5 μM）抑制人类视网膜色素上皮ARPE-19细胞系和NCI-H929 MM细胞生长。与INA6和NCI-H929 MM细胞中的17-AAG相比，Pimitespib（0.125-1 μM, 24小时）[2][3]触发了p-C-Raf和p-MEK1/2等HSP90客体蛋白以及关键的RAS/RAF/MEK途径调控因子的更显著降解。
体内活性	TAS-116通过口服吸收，在小鼠中几乎具有100%的生物利用度，在大鼠中为69.0%。该化合物在小鼠（3.6 mg/kg, p.o.）、小鼠（7.1 mg/kg, p.o.）、小鼠（14.0 mg/kg, p.o.）、大鼠（4 mg/kg, p.o.）中的终末消除半衰期（t1/2）分别为8.2小时、2.5小时、4.4小时和2.2小时。相比其他HSP90抑制剂（t1/2=7.1-19.1小时），TAS-116在视网膜中的清除速度更快（t1/2=3.4小时），且在大鼠中主要分布在血浆而非视网膜，因此不引起可检测的感光细胞损伤。TAS-116能单独或与Bortezomib（BTZ）联合使用时增强体内抗多发性骨髓瘤（MM）活性，并展现出良好的安全性。TAS-116（12.0 mg/kg, p.o., 14天）显示出抗肿瘤活性而不引起大鼠眼部损伤。用TAS-116（10 mg/kg和15 mg/kg, 口服, 38天）、BTZ或TAS-116加BTZ治疗的小鼠，与对照组相比，显著增强了生长抑制。治疗组动物的中位总生存时间（TAS-116, 口服, 10 mg/kg=33天, 15 mg/kg=37天, BTZ=36天, 以及联合治疗=56.5天）显著长于对照组。TAS-116的有利药代动力学特征反映在其剂量依赖性的抗肿瘤活性上；T/C（TAS-116治疗的小鼠与对照组小鼠的肿瘤体积比）分别为3.6 mg/kg、7.1 mg/kg和14.0 mg/kg剂量时的47%、21%和9% [1][2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 125 mg/mL (275.01 mM), Sonication is recommended.
关键字	TAS116 \| TAS 116 \| Pimitespib \| Inhibitor \| inhibit \| HSP \| Heat shock proteins
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TAS-116|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务