化合物 BAY-61-3606|T6776|TargetMol

BAY 61-3606 dihydrochloride
648903-57-5

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上海更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 BAY-61-3606

英文名称：: BAY 61-3606 dihydrochloride

CAS号：: 648903-57-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.46%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6776

Product Introduction

Bioactivity

名称	BAY 61-3606 dihydrochloride
描述	BAY 61-3606 dihydrochloride (BAY 61-3606) is a potent and selective inhibitor of Syk kinase (Ki = 7.5 nM).
细胞实验	MCF-7 cells are exposed to TRAIL (indicated concentrations:0, 12.5, 25, 37.5 ng/ml) with or without Bay 61-3606 (2.5 μM) for 24 h; After exposure to the agents for 12 h, MCF-7 cells are subjected to immunocytochemistry using an active Bak antibody; Caspase activity is measured in MCF-7 cells exposed to Bay 61-3606 (5 μM) with or without TRAIL (50 ng/ml) for 24 h.(Only for Reference)
激酶实验	GST-Syk (3.2?ng), 0.5?μg AL, 30?μM ATP, and testing compound in the presence of 0.25% Me2SO are mixed in 50?μL/well of kinase assay buffer in polypropylene U-bottom 96-well microtiter plates. The mixture is incubated for 1?h at room temperature, and the reaction is terminated by the addition of 120?μL of termination buffer. To capture AL, 120?μL of the terminated mixture is transferred to streptavidin-coated plates, followed by incubation at room temperature for more than 30?min. After three ishes with washing buffer, 100?μL of antibody buffer is added and incubated at room temperature for more than 30?min. After three more ishes, 100?μL of enhancement solution is added. Time-resolved fluorescence is measured by multilabel counter ARVO.
体外活性	BAY 61-3606 是一种高度选择性的 Syk 激酶抑制剂。其对其他被选择的酪氨酸激酶，如 Lyn, Fyn, Src, Itk 和 Btk 在高达 4.7 μM 的浓度下不表现出抑制作用。此外，BAY 61-3606 还能抑制 B 细胞受体（BCR）介导的信号传导[1]。Bay 61-3606 增强 TRAIL 诱导的凋亡，它对 Mcl-1 的降级在 MCF-7 细胞中是浓度和时间依赖的。Bay 61-3606 在 MCF-7 和 T47D 细胞中减少 Syk 的磷酸化。Bay 61-3606 在乳腺癌细胞中降低 Mcl-1 的作用与 Syk 无关。Bay 61-3606 促进 MCF-7 细胞中 Mcl-1 蛋白的泛素/蛋白酶体依赖性降解。Bay 61-3606 抑制 MCF-7 细胞中 CDK9、RNA 聚合酶 II 和 Mcl-1 表达的磷酸化。Bay 61-3606 以 37 nM 的体外 IC50 抑制 CDK9 激酶活性[2]。
体内活性	经过20天的化合物给药后，异种移植瘤的体积显著减少（P <0.001），显示了在TRAIL组合[2]中给予BAY 61-3606的有效性。口服BAY 61-3606至大鼠，在3 mg/kg的剂量下，显著抑制抗原诱导的被动皮肤过敏反应、支气管收缩及支气管水肿。此外，BAY 61-3606还减轻了大鼠抗原诱导的气道炎症[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 12 mg/mL (25.9 mM)
关键字	BAY 613606 dihydrochloride \| Spleen tyrosine kinase \| inhibit \| Syk \| Inhibitor \| BAY-61-3606 \| Apoptosis \| BAY-61-3606 Dihydrochloride \| BAY 61 3606 dihydrochloride \| BAY 61-3606 Dihydrochloride
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BAY 61-3606|||BAY-61-3606 dihydrochloride|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务