BAY 61-3606

BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂，Ki为7.5 nM。BAY-61-3606可诱导细胞周期阻滞和凋亡。

Target	Value
Syk (Cell-free assay)	7.5 nM(Ki)

BAY 61-3606是Syk激酶的高度特异性抑制剂。在浓度为4.7 μM时，其他酪氨酸激酶如Lyn, Fyn, Src, Itk和Btk均不受BAY 61-3606的抑制。BAY 61-3606抑制B细胞受体所介导的信号通路。Bay 61-3606还是TRAIL诱导的凋亡的敏化剂。Bay 61-3606在MCF-7细胞中以剂量和时间依赖方式下调Mcl-1。在MCF-7和T47D细胞中，Bay 61-3606减少Syk的磷酸化。在乳腺癌细胞中，Bay 61-3606下调Mcl-1的作用独立于Syk。在MCF-7细胞中。Bay 61-3606促进泛素/蛋白酶体依赖的Mcl-1蛋白的降解，抑制CDK9的磷酸化、RNA聚合酶Ⅱ和Mcl-1的表达。在体外，Bay 61-3606抑制CDK9激酶活性的IC50值为37 nM。

Bay 61-3606与TRAIL结合给药，20天后，移植肿瘤的体积显著减小。大鼠口服BAY 61-3606（3 mg/kg）将显著地移植抗原诱导的被动皮肤过敏反应、支气管狭窄、支气管水肿。此外，BAY 61-3606在大鼠中减弱抗原诱导的气道炎症。