化合物 BMS-911543|T6790|TargetMol

BMS-911543
1271022-90-2

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上海更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 BMS-911543

英文名称：: BMS-911543

CAS号：: 1271022-90-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.98%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6790

Product Introduction

Bioactivity

名称	BMS-911543
描述	BMS-911543 is a potent and selective inhibitor of JAK2 with IC50 of 1.1 nM, ~350-, 75- and 65-fold selective to JAK1, JAK3 and TYK2, respectively. Phase 1/2.
体外活性	BMS-911543在SET-2和BaF3-V617F工程细胞系（均依赖于JAK2途径）中表现出强大的抗增殖活性，其IC50值分别为60和70 nM。在SET-2和BaF3-V617F细胞中，BMS-911543的抗增殖活性与其对持续活性pSTAT5的相似活性相关（IC50值分别为80和65 nM）。相比之下，非JAK2依赖性细胞系（A549、MDA-MB-231、MiaPaCa-2）对该抑制剂的敏感性明显较低。BMS-911543与JAK1/3的卓越生化选择性转化为良好的细胞和功能选择性，在IL-2介导的T细胞增殖测定中（IC50为990 nM）。此外，依赖于JAK家族其他成员的细胞系，包括CTLL2和用IL-3刺激的亲本BaF3细胞，对BMS-911543表现出较弱的抗增殖活性（IC50分别为2.9和3.5 μM）[1]。
体内活性	BMS-911543 在小鼠药理动态模型中，通过抑制由野生型 JAK2 中介的 pSTAT5 水平（相对于车辆对照组）来应对以血小板生成素（TPO）刺激的情况。反应随剂量增加而依赖性增长，并且在最高口服剂量30 mg/kg时，pSTAT5 水平几乎完全正常化，持续18小时。在中等口服剂量10 mg/kg时，观察到～65%的减少持续到18小时，而在5 mg/kg剂量下，达到约50%的pSTAT5降低，持续8小时。观察到的pSTAT5减少与BMS-911543的暴露水平相关，对于5、10和30 mg/kg的剂量水平，AUC0–8h 值分别为23、41和109 μM·h。此外，BMS-911543在小鼠中阻止pSTAT5形成方面显示出强大且持久的药理学（PD）效应（在2 mg/kg剂量下，对携带JAK2-V617F突变的人SET-2细胞移植的小鼠，效果持续到7小时）。在小鼠、大鼠、狗和猴中，BMS-911543的绝对口服生物利用度均>50%。此外，BMS-911543的吸收并未受到颗粒溶解（悬浮剂形式）的显著影响，其相对于溶液形式的生物利用度在大鼠中约为60%，在狗中约为100%[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 34 mg/mL (78.6 mM) Ethanol : 21 mg/mL (48.6 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	BMS-911543 \| BMS 911543 \| Janus kinase \| inhibit \| Inhibitor \| JAK
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BMS911543|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务