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化合物 Sufugolix|T3538|TargetMol

Sufugolix
308831-61-0
327 1mg 起订
478 2mg 起订
822 5mg 起订
上海 更新日期:2024-09-30

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
化合物 Sufugolix
英文名称:
Sufugolix
CAS号:
308831-61-0
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
95.06%
产品类别:
抑制剂
货号:
T3538

Product Introduction

Bioactivity

NameSufugolix
DescriptionSufugolix (TAK-013) is a potent and orally available luteinizing hormone-releasing hormone LHRH receptor.
Kinase AssayThe receptor-expressing CHO cells are seeded into 24-well plates at a density of 4×104 cells/well and cultured for 1 day. The cells are then incubated with [5,6,8,9,11,12,14,15-3H]arachidonic acid (11 kBq/well) for 1 day and ished with DMEM supplemented with 20 mM HEPES and 0.2% BSA. The cells are then preincubated with the compounds (Sufugolix) at 37 °C for 60 min and the reaction is started by addition of LHRH (1 nM). After incubation at37 °C for 40 min, radioactivity in the medium is measured with a liquid scintillation counter[1].
In vitroSufugolix在针对人类受体与猴子及大鼠受体的选择性上分别展现出超过3倍与2000倍的差异。在表达人类(IC50=0.1 nM)及猴子(IC50=0.6 nM)受体的CHO细胞上,Sufugolix有效地拮抗LHRH功能。在进行Sufugolix构象分析时,通过高温分子动力学计算观察到,甲氧基脲的顺式构象比反式构象具有更高的占比[1]。
In vivo通过口服sufugolix,在剂量为30 mg/kg时,几乎可以完全抑制去势雄性猕猴的血浆LH水平,并且作用持续时间充分(超过24小时)。Sufugolix具有明显的亲脂性,从而增加了膜的渗透性并相应改善了在猕猴体内的口服吸收。Sufugolix的最大血浆浓度分别在剂量为30 mg/kg和10 mg/kg时达到0.34 μM(服药后6小时)和0.18 μM(服药后4小时)[1]。
StoragePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
Solubility InformationDMSO : 25 mg/mL (37.44 mM)
KeywordsInhibitor | TAK013 | Sufugolix | TAK 013 | inhibit
Inhibitors RelatedAntide acetate
TAK-013|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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