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308831-61-0

中文名称 SUFUGOLIX
英文名称 SUFUGOLIX
CAS 308831-61-0
分子式 C36H31F2N5O4S
分子量 667.72
MOL 文件 308831-61-0.mol
更新日期 2024/11/07 22:52:14
结构式 308831-61-0 结构式

基本信息

中文别名 舒夫戈利
化合物SUFUGOLIX
英文别名 TAK013
SUFUGOLIX
tak-013, >98%
TAK013
TAK 013
SUFUGOLIX, >98%
Sufugolix(TAK-013)
TAK 013,Inhibitor,Sufugolix,inhibit,TAK013
N-(4-(5-((benzyl(methyl)amino)methyl)-1-(2,6-difluorobenzyl)-1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxo-3-phenylthieno[2,3-d]pyrimidin-6-yl)phenyl)-N'-methoxyurea
TAK-013 1-(4-(5-((benzyl(methyl)amino)methyl)-1-(2,6-difluorobenzyl)-2,4-dioxo-3-phenyl-1,2,3,4-tetrahydrothieno[2,3-d]pyrimidin-6-yl)phenyl)-3-methoxyurea
Urea, N-[4-[1-[(2,6-difluorophenyl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-5-[[methyl(phenylmethyl)amino]methyl]-2,4-dioxo-3-phenylthieno[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-N'-methoxy-
所属类别 生物化工:激动剂抑制剂

物理化学性质

密度 1.383±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at -20°C,unstable in solution, ready to use.
溶解度 DMF: 5mg/mL; DMF:PBS (pH 7.2) (1:2): 0.3mg/mL; DMSO: 3mg/mL
酸度系数(pKa) 13.20±0.70(Predicted)
形态 固体
颜色 Light yellow to yellow

常见问题列表

生物活性
Sufugolix (TAK-013)高效有口服活性的黄体激素释放激素 (LHRH) 受体拮抗剂,IC50值为0.1 nM。
靶点

IC50: 0.1 nM (human LHRH), 0.6 nM (monkey LHRH)

体外研究

Sufugolix exhibits more than 3- and 2000-fold selectivity for the human receptor over the monkey and rat receptors, respectively. Sufugolix effectively antagonizes LHRH function on CHO cells expressing the human (IC 50 =0.1 nM) and monkey (IC 50 =0.6 nM) receptors. During the conformational analysis of sufugolix, using high-temperature molecular dynamics calculation, it is observed that the cis conformer of the methoxyurea is more populated than the trans conformer .

体内研究

Oral administration of sufugolix causes almost complete suppression of the plasma LH levels in castrated male cynomolgus monkeys at a 30 mg/kg dose with sufficient duration of action (more than 24 h). The maximum plasma concentrations of sufugolix are 0.34 μM (reached 6 h after administration) and 0.18 μM (reached 4 h after administration) at 30 and 10 mg/kg doses, respectively.

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南通全益生物科技有限公司
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英文名称:Sufugolix
CAS:308831-61-0
纯度:98%+
包装信息:100mg,1g,2g,5g,10g
备注:3g
库存量: 1g
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英文名称:sufugolix
CAS:308831-61-0
纯度:0.98
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英文名称:Sufugolix
CAS:308831-61-0
纯度:98% HPLC
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英文名称:Sufugolix (TAK-013)
CAS:308831-61-0
纯度:95%
包装信息:1mg;2mg;5mg
备注:试剂级
上海超岚化工科技中心
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英文名称:tak-013
CAS:308831-61-0
纯度:98%
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
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英文名称:Sufugolix
CAS:308831-61-0
纯度:98%(HPLC)
包装信息:50mg;25mg;5mg;100mg
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英文名称:tak-013
CAS:308831-61-0
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英文名称:Sufugolix(TAK-013)
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纯度:98% HPLC
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英文名称:Sufugolix
CAS:308831-61-0
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英文名称:tak-013
CAS:308831-61-0
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CAS:308831-61-0
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英文名称:Sufugolix
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英文名称:Sufugolix
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英文名称:sufugolix
CAS:308831-61-0
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英文名称:Sufugolix (TAK013)
CAS:308831-61-0
纯度:98% HPLC
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TargetMol中国(陶术生物)
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中文名称:化合物 Sufugolix
英文名称:Sufugolix
CAS:308831-61-0
纯度:95.06%
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英文名称:308831-61-0
CAS:308831-61-0
纯度:99% HPLC
包装信息:1G;5G;10G;100G;1KG;
备注:医药级

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