化合物 G007-LK|T6842|TargetMol

G007-LK
1380672-07-0

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 G007-LK

英文名称：: G007-LK

CAS号：: 1380672-07-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.62%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6842

Product Introduction

Bioactivity

名称	G007-LK
描述	G007-LK is a selective inhibitor of TNKS1 and TNKS2, with IC50s of 46 nM and 25 nM, respectively.
细胞实验	Cell lines: APC-mutant CRC cell lines COLO-320DM. Concentrations: ~0.2 μM. Method: For colony formation assays,cells are seeded at 500 cells/well in 2 mL medium.Cell line in triplicate wells is treated with either 0.06% DMSO or compound in 0.06% DMSO and incubated for up to 17 days or until colonies became sufficiently large to quantify.Colonies are stained with 200 μL of 12 mM 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide to each well for 1 h,and colony numbers are quantitated with a GelCount scanner at 1200 dpi resolution.
激酶实验	TNKS1 and TNKS2 in vitro biochemical assays: G007-LK inhibitory activity at various doses (duplicates) is tested twice by TNKS1, TNSK2 Chemiluminescent Assay Kits, and the luminescence is measured.
动物实验	Animal Models: Human APC –mutant CRC xenograft COLO-320DM. Formulation: 15% DMSO,17.5% Cremophor EL,8.75% ethanol,8.75% Miglyol 810N,50% PBS. Dosages: 20 mg/kg. Administration: intraperitoneal injection twice daily
体外活性	G007-LK在异种移植和基因工程CRC模型中显示出抗肿瘤效力.在COLO-320DM模型中,G007-LK降低了tankyrases 1和tankyrases 2蛋白水平,稳定了AXIN1和AXIN2,并降低了β-catenin水平.G007-LK治疗增加COLO-320DM肿瘤中KRT20和TM4SF4的表达. G007-LK（20 mg/kg每日两次）达到61％的肿瘤生长抑制.G007-LK降低正常肠道中的Wnt/β-连环蛋白信号传导和细胞增殖.
体内活性	G007-LK通过防止多聚（ADP-核糖基）依赖性的AXIN降解来降低Wnt /β-连环蛋白信号传导,由此促进β-连环蛋白去稳定化。G007-LK在细胞培养中完全阻断配体驱动的Wnt/β-连环蛋白信号传导,并在大多数CRC细胞系中显示对约50％APC突变驱动的信号传导的抑制。 G007-LK（0.2 μM）将有丝分裂中的COLO-320DM细胞数量从24％降低至12％,并将S期中的HCT-15细胞从28％降低至18％。G007-LK抑制CRC系列COLO-320DM和SW403中的集落形成。 G007-LK抑制器官生长,IC50为80 nM。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 93 mg/mL (175.5 mM)
关键字	G007LK \| Inhibitor \| poly ADP ribose polymerase \| G-007-LK \| G007 LK \| PARP \| inhibit \| G007-LK
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G007-LK|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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