化合物 CB839|T6797|TargetMol

Telaglenastat
1439399-58-2

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上海更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 CB839

英文名称：: Telaglenastat

CAS号：: 1439399-58-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.89%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6797

Product Introduction

Bioactivity

名称	Telaglenastat
描述	Telaglenastat (CB 839) is a glutaminase 1 (GLS1) inhibitor with selective, reversible, and oral activity. Telaglenastat has antitumor activity and induces cellular autophagy.
细胞实验	For viability assays, all cell lines are treated with CB-839 at the indicated concentrations for 72 hours and analyzed for antiproliferative effects using Cell Titer Glo.(Only for Reference)
激酶实验	Inhibition of CB-839 on rHu-GAC: The enzymatic activity is measured in assay buffer containing 50 mM Tris-Acetate pH 8.6, 150 mM K2HPO4 , 0.25 mM EDTA, 0.1 mg/mL bovine serum albumin, 1 mM DTT, 2 mM NADP+ and 0.01% Triton X-100. To measure inhibition, the inhibitor (prepared in DMSO) is first pre-mixed with glutamine and glutamate dehydrogenase (GDH) and reactions are initiated by the addition of rHu-GAC. Final reactions contains 2 nM rHu-GAC, 10 mM glutamine, 6 units/mL GDH and 2% DMSO. Generation of NADPH is monitored by fluorescence (Ex340/Em460 nm) every minute for 15 minutes on a SpectraMax M5e plate reader. Relative fluorescence units (RFU) are converted to units of NADPH concentration (μM) using a standard curve of NADPH. Each assay plate incorporates control reactions that monitores the conversion of glutamate (1 to 75 μM) plus NADP+ to α-ketoglutarate plus NADPH by GDH. Under these assay conditions, up to 75 μM glutamate is stoichiometrically converts to α-ketoglutarate/NADPH by GDH. Initial reaction velocities are calculated by fitting the first 5 minutes of each progress curve to a straight line. Inhibition curves are fitted to a four-parameter dose response equation of the form: % activity = Bottom + (Top-Bottom)/(1+10^((LogIC50-X)*HillSlope)).
体外活性	方法：TNBC 细胞系 HCC1806、MDA-MB-231 和 ER+/HER2- 细胞系 T47D 用 Telaglenastat (0-1000 nmol/L) 处理 72 h，使用 Cell Titer Glo Assay 检测细胞活力。结果：Telaglenastat 处理对两种 TNBC 细胞系的增殖具有有效作用，IC50 为 20-55 nmol/L，但对 T47D 细胞的生存能力没有影响。[1] 方法：6种 ccRCC 细胞系 TUHR10TKB、A-704、786-O、Caki-1、A498、769-P 用 Telaglenastat (1 µM) 处理 1 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果：在 Telaglenastat 存在下孵育细胞导致 S6 和 4E-BP1 的磷酸化降低。Telaglenastat 可能通过剥夺细胞由 GLS 分解谷氨酰胺产生的代谢产物来间接抑制 mTOR 信号传导。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Telaglenastat (200 mg/kg，25% (w/v) HPBCD in 10 mmol/L citrate, pH 2) 口服给药给携带 TNBC 患者衍生的异种移植物的 nu/nu 小鼠，每天两次，持续 28 天。结果：Telaglenastat 在 TNBC 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。在研究结束时，相对于载体对照，Telaglenastat 抑制了 61% 的肿瘤生长。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 9.3 mg/mL (16.27 mM), Suspension. Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 60 mg/mL (104.97 mM)
关键字	Glutaminase \| antiproliferative \| HCC-1806 \| TNBC \| breast \| Inhibitor \| Autophagy \| splice \| cell \| PDAC \| variants \| Telaglenastat \| selective \| cancer \| triple-negative \| inhibit
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TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务