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利诺吡啶|T15758|TargetMol

Linopirdine
105431-72-9
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466 5mg 起订
750 10mg 起订
上海 更新日期:2024-09-30

TargetMol中国(陶术生物)

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联系人:邵小姐
手机:4008200310 拨打
邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
利诺吡啶
英文名称:
Linopirdine
CAS号:
105431-72-9
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.78%
产品类别:
抑制剂
货号:
T15758

Product Introduction

Bioactivity

名称Linopirdine
描述Linopirdine (DuP 996) is a TRPV1 agonist. Linopirdine is an orally active and selective M-type K+ current (IM; Kv7; KCNQ Channels) inhibitor (IC50: 2.4 μM). Linopirdine is a cognitive enhancer. It acts by stimulating release of acetylcholine and other neurotransmitters.Linopirdine is a putative cognition-enhancing drug that increases acetylcholine release in rat brain tissue.
体外活性Linopirdine是著名的Kv7(或KCNQ)家族电压门控钾通道阻断剂,这些通道在哺乳动物神经元中生成所谓的M电流。Kv7亚基也在背根神经节的痛觉感受神经元中表达,并调节神经元兴奋性。Linopirdine还作为TRPV1(瞬态受体电位范畴类型1)的激动剂,这是另一种在伤害感受器中表达并参与疼痛信号传导的离子通道。Linopirdine在表达TRPV1的人胚肾293(HEK293)细胞中诱导内钙浓度增加,但在表达TRPA1和TRPM8或野生型HEK293细胞中则没有这种效果。Linopirdine还在表达TRPV1的HEK293细胞中激活内向电流,该电流几乎完全被选择性TRPV1拮抗剂capsazepine所阻断。在低浓度下,linopirdine通过一种Kv7通道开放剂flupirtine无法阻止的方式,使重组和天然TRPV1通道对热变得更加敏感。Linopirdine通过抑制M电流以及激活辣椒素受体TRPV1,在哺乳动物伤害感受器上施加兴奋作用。
体内活性Linopirdine(静脉注射;0.1-6 mg/kg;剂量逐渐增加)短暂(10-15分钟)且依剂量提高MAP至多15%[2]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 110 mg/mL (281 mM), Sonication is recommended.
关键字Kv7 | enhancing | DuP996 | inhibit | TRP Channel | Inhibitor | Transient receptor potential channels | KcsA | current | acetylcholine | DuP-996 | Channels | orally | Potassium Channel | TRPV1 | KCNQ | Linopirdine | M-type | cognition
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相关库抑制剂库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | 钾通道分子库 | 神经信号分子库 | 离子通道库 | 膜蛋白靶向化合物库 | 口服活性化合物库 | 疼痛相关化合物库 | 人代谢物化合物库
DuP 996|||利诺吡啶|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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