105431-72-9
中文名称
利诺吡啶
英文名称
1,3-DIHYDRO-1-PHENYL-3,3-BIS(4-PYRIDINYLMETHYL)-2H-INDOL-2-ONE DIHYDROCHLORIDE
CAS
105431-72-9
分子式
C26H21N3O
分子量
391.46
更新日期
2024/07/12 16:05:27
结构式
中文别名
利诺吡啶
1,3-二氢-1-苯基-3,3-双(4-吡啶基甲基)-2H-吲哚-2-酮
英文别名
linopiridine
Linopirdine2HCl
LINOPIRDINE (DUP996)
LINOPIRDINE DIHYDROCHLORIDE
1-Phenyl-3,3-bis(pyridin-4-ylmethyl)indol-2-one
1-phenyl-3,3-bis(pyridin-4-ylmethyl)indolin-2-one
1-Phenyl-3,3-bis(4-pyridinylmethyl)-2,3-dihydro-1H-indole-2-one
2H-Indol-2-one, 1,3-dihydro-1-phenyl-3,3-bis(4-pyridinylmethyl)-
1-Phenyl-3,3-bis(pyridin-4-ylmethyl)indolin-2-one dihydrochloride
1,3-Dihydro-1-Phenyl-3,3-Bis(4-Pyridinylmethyl)-2H-Indol-2-One(WXC03502)
熔点 |
186-186.5 °C |
沸点 |
655.9±50.0 °C(Predicted) |
密度 |
1?+-.0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
Desiccate at RT |
溶解度 |
二甲基亚砜:>10mg/mL |
酸度系数(pKa) |
6.01±0.10(Predicted) |
形态 |
结晶固体 |
颜色 |
白色至灰白色 |
生物活性
Linopirdine (DuP 996) 是一种具有口服活性的,选择性 M 型 K+ 电流 (IM;Kv7;KCNQ Channels) 抑制剂,IC50 为 2.4 μM。Linopirdine 是 TRPV1 激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强药物,可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。
靶点
IC50: 2.4 μM (M-type K
+
current)
体外研究
Linopirdine (DuP 996) inhibits IC (measured as a medium afterhyperpolarization tail current, ImAHP) with an IC
50
of 16.3 μM. Linopirdine (100 μM) weakly inhibits the K
+
leak current, IL, the transient outward current, IA, the delayed rectifier, IK, and the slow component of IAHP, by 28, 37, 36 and 52 percent, respectively. The mixed Na
+
/K
+
inward rectifying current, IQ, is essentially unaffected by Linopirdine (IC
50
>300 μM).
Linopirdine acts as an agonist of TRPV1 (transient receptor potential vanilloid type 1).
体内研究
Linopirdine (DuP 996; i.v.; 0.1-6 mg/kg; increasing doses) transiently (10-15 min) and dose-dependently increases MAP by up to 15%.
Animal Model:
|
Male Sprague-Dawley rats (300-350 g)
|
Dosage:
|
0.1, 0.5, 1, 3, 6 mg/kg
|
Administration:
|
5 intravenous bolus injections of increasing doses
|
Result:
|
Transiently and dose-dependently increases MAP by up to 15%.
|
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中文名称:利诺吡啶
英文名称:Linopirdine dihydrochloride;1,3-Dihydro-1-phenyl-3,3-bis(4-pyridinylMethyl)-2H-indol-2-onedihydrochloride
CAS:105431-72-9
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英文名称:Linopirdine (DuP-996)
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中文名称:利诺吡啶
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CAS:105431-72-9
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