化合物 TW37|T6281|TargetMol

TW-37
877877-35-5

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 TW37

英文名称：: TW-37

CAS号：: 877877-35-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: ≥95%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6281

Product Introduction

Bioactivity

名称	TW-37
描述	TW-37 is an nonpeptide inhibitor to recombinant Bcl-2, Bcl-xL and Mcl-1 (Ki: 0.29/1.11/0.26 μM).
细胞实验	The sulforhodamine B (SRB) cytotoxicity assay is used as described. Briefly, optimal cell density for cytotoxicity assay is determined by growth curve analysis. HDMECs are seeded in a 96-well plate and allowed to adhere overnight. Drug or control is diluted in EGM2-MV and layered onto cells, which are allowed to incubate for times as indicated in the figures. Alternatively, HDMECs are coincubated with TW37 and 0 to 100 ng/mL recombinant human VEGF (rhVEGF)165 or 0 to 100 ng/mL recombinant human CXCL8. Cells are fixed on the plates by addition of cold trichloroacetic acid (10% final concentration) and incubation for 1 hour at 4 °C. Cellular protein is stained by addition of 0.4% SRB in 1% acetic acid and incubation at room temperature for 30 minutes. Unbound SRB is removed by washing with 1% acetic acid and the plates are air dried. Bound SRB is resolubilized in 10 mM unbuffered Tris-base and absorbance is determined on a microplate reader at 560 nm. Test results are normalized against initial plating density and drug-free controls. Data are obtained from triplicate wells per condition and are representative of at least three independent experiments(Only for Reference)
激酶实验	Fluorescence polarization-based binding assay for recombinant Bcl-2, Bcl-XL, and Mcl-1 protein : For this assay, the 21-residue BH3 peptide QEDIIRNIARHLAQVGDSMDR derived from Bid labeled with 6-carboxyfluorescein succinimidyl ester (FAM-Bid) and recombinant proteins derived from human Bcl-2,Bcl-X L,and Mcl-1 are employed. It is determined that FAM-Bid has a Ki of 11 nM to Bcl-2 protein,25 nM to Bcl-XL protein,and 5.7 nM to Mcl-1 protein. The competitive binding assay for Bcl-XL is same as that for Bcl-2 with the following exceptions: 30 nM Bcl-XL protein and 2.5 nM FAM-Bid peptide in the following assay buffer [50 mM Tris-Bis (pH 7.4) and 0.01% bovine gamma-globulin].
体外活性	TW-37针对Bcl-2的BH3结合凹槽，这是促凋亡Bcl-2蛋白结合的位置，并且对Bcl-2和Mcl-1显示出比Bcl-xL更高的亲和力和选择性，Ki值分别为0.29 μM、0.26 μM和1.11 μM。[1] 在体外研究中，TW-37在WSU-DLCL2淋巴瘤细胞系和来自淋巴瘤患者的原代细胞中显示出显著的抗增殖和促凋亡效果，而对正常外周血淋巴细胞没有影响。[1] TW-37在内皮细胞中展现了对细胞生长和细胞死亡的抑制作用，IC50约为1.8 μM，对同一浓度范围内的成纤维细胞没有影响。此外，TW37还在MCF-7、LNCaP和SLK肿瘤细胞系中展示了抗增殖效果，并且所需浓度范围等同或低于抑制内皮细胞生长所需的浓度。[2]
体内活性	TW-37在单独使用时，对重组免疫缺陷（SCID）小鼠进行三次静脉注射，最大耐受剂量（MTD）为40 mg/kg，并能增强环磷酰胺-多柔比星-长春新碱-强的松（CHOP）方案的抑瘤效果。[1] 通过静脉（i.v.）给药，TW-37能通过降低功能性人类微血管密度，在重组免疫缺陷小鼠的人类血管生成模型中产生抗血管生成效应。[2] TW-37与MEK抑制剂的联合使用，通过显著减少肿瘤体积和肿瘤质量，协同阻断小鼠中的黑色素瘤细胞生长。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 57.4 mg/mL (100 mM)
关键字	TW37 \| inhibit \| TW-37 \| Bcl-2 Family \| Inhibitor
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 线粒体靶向库 \| 细胞凋亡化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| 铜死亡化合物库 \| PPI抑制剂库

TW 37|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务