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化合物 BQ-788 sodium salt|T10595L|TargetMol

BQ-788 sodium salt
156161-89-6
1230 1mg 起订
2680 5mg 起订
5970 25mg 起订
上海 更新日期:2026-04-02

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
BQ-788 钠盐
英文名称:
BQ-788 sodium salt
CAS号:
156161-89-6
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Keep away from direct sunlight,Store under nitrogen Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
98.11%
产品类别:
抑制剂
货号:
T001|T10595L

Product Introduction

Bioactivity

名称BQ-788 sodium salt
描述BQ-788 sodium salt is a potent and selective antagonist of the Endothelin receptor type B, inhibiting the binding of Endothelin-1 to the receptor at nanomolar concentrations (reported IC₅₀ ≈ 1.2 nM).
体外活性BQ-788 sodium salt有效且竞争性地抑制125I 标记的 ET-1 与人 Girrardi 心脏细胞中的 ETB 受体结合,IC50 为 1.2 nM,但对结合人神经母细胞瘤细胞系 SK-N-MC 细胞中的 ETA 受体 (IC50,1300 nM)。BQ-788 sodium salt 在浓度高达 10 μM 时不显示激动剂活性,并竞争性抑制 ETB 选择性激动剂 (pA2, 8.4) 引起的血管收缩。BQ-788 sodium salt 还抑制 ET-1 的多种生物活性,例如支气管收缩、细胞增殖和灌注 ET-1 的清除[1]。
体内活性BQ-788 sodium salt (3 mg/kg/h,静脉注射) 完全抑制药理剂量的 ET-1- 或 Sarafotoxin6c (0.5 nmol/kg,静脉注射) 诱导的 ETB 受体介导的抑郁,但不抑制有意识大鼠的升压反应。 BQ-788 sodium salt 显著增加 ET-1 的血浆浓度,这被认为是体内潜在 ETB 受体阻断的一个指标。 在 Dahl 盐敏感性高血压 (DS) 大鼠中,BQ-788 sodium salt (3 mg/kg/h,静脉注射) 使血压升高约 20 mm Hg。 BQ-788 sodium salt可抑制 ET-1 诱导的支气管收缩、肿瘤生长和脂多糖诱导的器官衰竭[1]。 BQ 788 (3 mg/kg) 导致 ET-1 剂量反应曲线向左移动八倍,表明 ETB 扩张器受体显著参与[2]。 小鼠足底注射 30 nmol BQ-788 sodium salt,减少机械痛觉过敏 (47% 和 42%)、热痛觉过敏 (68% 和 76%)、水肿 (50% 和 30%);髓过氧化物酶活性 (64% 和 32%) 和明显的疼痛样行为。
存储条件Keep away from direct sunlight,Store under nitrogen Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 20.00 mg/mL (30.08 mM), Sonication is recommended.
H2O : 40.00 mg/mL (60.17 mM), Sonication is recommended.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 3.30 mg/mL (4.96 mM), Sonication is recommended.
关键字ETB | BQ788 sodium salt | BQ-788 sodium | BQ 788 sodium salt
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BQ-788 钠盐;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (14年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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