3-去氮腺嘌呤A盐酸盐|T6360|TargetMol

3-deazaneplanocin A HCl
120964-45-6

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 3-去氮腺嘌呤A盐酸盐

英文名称：: 3-deazaneplanocin A HCl

CAS号：: 120964-45-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.34%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6360

Product Introduction

Bioactivity

名称	3-deazaneplanocin A HCl
描述	3-deazaneplanocin A HCl is both an S-adenosyl-l-homocysteine hydrolase inhibitor and an enhancer of zeste homolog 2(EZH2) inhibitor.
体外活性	通过定量PCR检测了15种PDAC细胞（包括七种原始细胞培养物）中的EZH2表达，结果显示其表达值与原发瘤相关（Spearman R(2) = 0.89, P = 0.01）。EZH2在癌细胞中的表达显著高于正常胰腺导管细胞和成纤维细胞。3-deazaneplanocin A HCl（5 μmol/L，暴露72小时）调节了EZH2和H3K27me3蛋白的表达，并与吉西他滨合用时协同增强了抗增殖活性，组合指数值分别为0.2（PANC-1），0.3（MIA-PaCa-2），0.7（LPC006）。化合物组合降低了细胞在G(2)-M期的百分比（例如，PANC-1中从27%降至19%，P < 0.05）并显著增加了与单独使用吉西他滨相比的凋亡率。此外，3-deazaneplanocin A HCl提高了hENT1/hCNT1核苷酸转运体的mRNA和蛋白表达。3-deazaneplanocin A HCl降低了细胞迁移，在3-deazaneplanocin A HCl/吉西他滨组合作用下进一步降低（LPC006中在8小时暴露后降低20%，P < 0.05），并与E-钙黏蛋白mRNA和蛋白表达增加相关。此外，3-deazaneplanocin A HCl及其与吉西他滨的组合显著减少了在CSC选择性培养基中生长的PDAC球状体的体积，并降低了CD133+细胞的比例。
体内活性	在治疗带有AML的NOD/SCID小鼠时，通过联合使用3-deazaneplanocin A HCl和PS，与单独使用PS、3-deazaneplanocin A HCl或仅用载体相比，显著提高了小鼠的存活率（P < .05）。此外，联合使用3-deazaneplanocin A HCl和PS并没有增加小鼠的体重损失。各处理组的中位生存时间如下：对照组36天；PS处理组42天；3-deazaneplanocin A HCl处理组43天；联合使用3-deazaneplanocin A HCl和PS的组52天。与单独治疗每种化合物相比，3-deazaneplanocin A HCl和PS的联合治疗显著提高了因AML HL-60细胞引起的白血病NOD/SCID小鼠的生存率[3]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : 50 mg/mL (167.38 mM), Sonication is recommended. DMSO : 50 mg/mL (167.38 mM)
关键字	Histone Methyltransferase \| 3-deazaneplanocin A HCl \| 3-Deazaneplanocin A \| DZNep \| NSC-617989 \| 3-Deazaneplanocin \| NSC617989 \| NSC 617989 \| 3 deazaneplanocin A HCl \| Inhibitor \| Orthopoxvirus \| inhibit \| 3deazaneplanocin A HCl
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 组蛋白修饰化合物库 \| 表观遗传库

3-去氮腺嘌呤A盐酸盐|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务