化合物 PX-478 2HCl|T6961|TargetMol

PX-478
685898-44-6

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 PX-478 2HCl

英文名称：: PX-478

CAS号：: 685898-44-6

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store under nitrogen,keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: ≥98%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6961

Product Introduction

Bioactivity

名称	PX-478
描述	PX-478 is a HIF-1α inhibitor with selectivity, oral activity, and blood-brain barrier permeability. PX-478 has antitumor activity and also protects pancreatic β-cell function in diabetes mellitus and is used in type 2 diabetes mellitus research.
细胞实验	PX-478 is prepared as a 10 mM stock in distilled water and used immediately[1]. To determine the effect of PX-478 in combination with radiation, cells are treated with PX-478 for 24 hr under normoxic condition, irradiated and plated after 1 hr. Colonies are stained with crystal violet after 12 days and the colonies of >50 cells are counted. For combination treatments, net survival is calculated by correcting the toxicity of PX-478 alone. Enhancement factor (EF) is calculated by dividing the dose of radiation required to reduce plating efficiency to 10% when cells are treated with radiation alone by the dose of radiation required to reduce plating efficiency to 10% when cells are treated with PX-478 and radiation[1].
体外活性	方法：肿瘤细胞 MCF-7、HT-29 和 PC-3 用 PX-478 在常氧或缺氧条件下处理 16 h，然后在常氧条件下再生长 56 h，使用 MTT assay 检测细胞活力。结果：与常氧条件相比，PX-478 在缺氧条件下对细胞生长产生了较小但显著更大的抑制。MCF-7 细胞的缺氧/常氧 IC50 为 25.1/20.0 µM，比为 1.25。HT-29 细胞的缺氧/常氧 IC50 为 29.5/23.9 µM，比为 1.20，PC-3 细胞的缺氧/常氧 IC50 为 16.2/11.1 µM，比为1.45。[1] 方法：人前列腺癌细胞 PC3 和 DU 145 用 PX-478 (10-40 µM) 在常氧条件下处理 20 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果：在常氧条件下，PX-478 对 PC3 细胞抑制 HIF-1α 的 IC50 为 20-25 µM (ΔHIF:0.56±0.08)，而对 DU 145 细胞抑制 HIF1α 的 IC50 为 40-50 µM (△HIF:0.47±0.08)。[2]
体内活性	方法：为研究体内对代谢的活性，将 PX-478 (5 mg/kg) 灌胃给药给高脂肪饮食 (HFD) 的 C57BL/6 小鼠，每两天一次，持续七周。结果：PX-478 治疗有效抑制了 HFD 诱导的脂肪组织中 HIF1α 的激活。在脂肪细胞中抑制 HIF1α 可显著改善代谢。[3] 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 PX-478 (75-100 mg/kg) 腹腔注射携带肿瘤 OvCar-3、SHP-77、MCF-7 或 PC-3 的 scid 小鼠，每天一次，持续五天。结果：PX-478 对已建立的人类肿瘤异种移植物显示出抗肿瘤活性。[4]
存储条件	store under nitrogen,keep away from moisture,store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (126.86 mM) H2O : 88.81 mM
关键字	Inhibitor \| Autophagy \| HIFs \| inhibit \| PX-478 \| HIF-PH \| HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase \| Hypoxia-inducible factors \| PX478 \| PX 478
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相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 代谢化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| 血液病分子库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

PX-478 2HCl|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务