化合物 VU0134992 hydrochloride|T13316|TargetMol

VU0134992 hydrochloride
1052515-91-9

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 VU0134992 hydrochloride

英文名称：: VU0134992 hydrochloride

CAS号：: 1052515-91-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 100%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T13316

Product Introduction

Bioactivity

名称	VU0134992 hydrochloride
描述	VU0134992 hydrochloride is the first subtype-preferring, orally active and selective blocker of Kir4.1 potassium channel pore(IC50 : 0.97 μM).
动物实验	VU0134992 hydrochloride (250-300 g Male Sprague-Dawley rats;50 and 100 mg/kg) Oral gavage
体外活性	在全细胞膜片钳电生理实验中，VU0134992以0.97 µM的IC50值抑制Kir4.1，并且相比Kir4.1/5.1联合通道（IC50 = 9 µM）呈现9倍选择性，在-120 mV下。在铊（Tl+）通量实验中，VU0134992对Kir4.1的选择性超过Kir1.1、Kir2.1和Kir2.2 30倍以上；对Kir2.3、Kir6.2/SUR1和Kir7.1有弱抑制作用；而对Kir3.1/3.2、Kir3.1/3.4和Kir4.2的活性相同。这一效力和选择性概况优于Kir4.1抑制剂Amitriptyline、诺替林和Fluoxetine 。化合物化学研究确认了VU0134992中对抑制Kir4.1至关重要的组成部分。膜片钳电生理、分子建模和定点突变实验鉴定了通道封锁的关键残基为内衬谷氨酸158和异亮氨酸159。
体内活性	VU0134992在大鼠血浆中显示出较高的未结合游离部分(fu值为0.213)。VU0134992的口服给药导致了剂量依赖性的利尿、排钠及排钾效应。VU0134992是首个具有体内活性的工具化合物，用于探索Kir4.1作为治疗高血压的新型利尿靶标的治疗潜力。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 230 mg/mL (513.58 mM), Sonication is recommended.
关键字	VU0134992 \| oral \| hypertension \| patch-clamp \| electrophysiology \| Kir4.1 \| VU 0134992 \| Inhibitor \| natriuresis \| inhibit \| VU-0134992 hydrochloride \| whole-cell \| VU-0134992 Hydrochloride \| VU0134992 Hydrochloride \| selective \| kaliuresis \| VU0134992 hydrochloride \| VU 0134992 Hydrochloride \| Potassium Channel \| KcsA \| VU-0134992 \| diuresis
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VU0134992 hydrochloride|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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