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化合物 AV-412|T10419|TargetMol

AV-412
451493-31-5
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上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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邮箱:marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
化合物 AV-412
英文名称:
AV-412
CAS号:
451493-31-5
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.85%
产品类别:
抑制剂
货号:
T10419

Product Introduction

Bioactivity

名称AV-412
描述AV-412 (MP412) is an EGFR inhibitor (EGFR, EGFR T790M, EGFR L858R, EGFR L858R/T790M and ErbB2 with IC50s of 0.75, 0.79, 0.5, 2.3, 19 nM).
体外活性在细胞中,MP-412抑制EGFR和ErbB2的自磷酸化作用,其IC(50)分别为43 nM和282 nM。MP-412 还抑制表皮生长因子(EGF)依赖性细胞增殖,IC(50)为100 nM。此外,MP-412能够阻断在带有EGFR双重突变(L858R和T790M)的gefitinib耐药的H1975细胞系中EGFR的信号传导。
体内活性在动物实验中,利用癌症异种移植模型研究显示,MP-412(30 mg/kg)能完全抑制过度表达EGFR和ErbB2的A431与BT-474细胞系的肿瘤生长。MP-412在抗肿瘤有效剂量下,可抑制EGFR与ErbB2的自磷酸化作用。不同给药时间研究表明,MP-412通过每日和隔日给药能显著发挥作用,而每周一次给药则无显著效果,这提示频繁给药对该化合物而言更为理想。此外,MP-412对抗gefitinib的ErbB2过表达乳腺癌KPL-4细胞系显示出显著的抗肿瘤效果。这些研究表明MP-412作为治疗表达EGFR与ErbB2肿瘤的潜在治疗化合物,具有潜在价值。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 25 mg/mL (29.36 mM)
关键字EGFR | Inhibitor | inhibit | MP 412 | HER1 | Epidermal growth factor receptor | AV-412 | AV412 | AV 412 | MP-412 | ErbB-1
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MP412|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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