451493-31-5
中文名称
AV 412
英文名称
2-PropenaMide, N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)aMino]-7-[3-Methyl-3-(4-Methyl-1-piperazinyl)-1-butyn-1-yl]-6-quinazolinyl]-, 4-Methylbenzenesulfonate (1:2)
CAS
451493-31-5
分子式
C41H44ClFN6O7S2
分子量
851.405
结构式
中文别名
化合物AV-412
英文别名
MP-412
MP412
AV-412 / MP-412
AV-412 Tosylate
451492-95-8 (AV-412 FREE BASE)
MP-412
AV412
AV 412
MP412
MP 412
N-[4-(3-Chloro-4-fluoroanilino)-7-[3-methyl-3-(4-methylpiperazin-1-yl)but-1-ynyl]quinazolin-6-yl]prop-2-enamide tosylate
N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-7-[3-methyl-3-(4-methylpiperazin-1-yl)but-1-ynyl]quinazolin-6-yl]prop-2-enamide,4-methylbenzenesulfonic acid
N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[3-methyl-3-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-butynyl]-6-quinazolinyl]-2-propenamide bis(4-methylbenzenesulfonate)
2-PropenaMide, N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)aMino]-7-[3-Methyl-3-(4-Methyl-1-piperazinyl)-1-butyn-1-yl]-6-quinazolinyl]-, 4-Methylbenzenesulfonate (1:2)
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMSO:21.5(Max Conc. mg/mL);25.29(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.29(Max Conc. mM)
DMF:15.0(Max Conc. mg/mL);17.64(Max Conc. mM)
Ethanol:0.25(Max Conc. mg/mL);0.29(Max Conc. mM) |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
Light yellow to green yellow |
生物活性
AV-412 (MP412) 是 EGFR 抑制剂，抑制EGFR，EGFRL858R，EGFRT790M，EGFRL858R/T790M 和 ErbB2的 IC50 值分别为0.75，0.5，0.79，2.3，19 nM。
靶点
|
EGFR
0.75 nM (IC
50
)
|
EGFR
L858R
0.5 nM (IC
50
)
|
EGFR
T790M
0.79 nM (IC
50
)
|
EGFR
L858R/T790M
2.3 nM (IC
50
)
|
ErbB2
19 nM (IC
50
)
|
体外研究
AV-412 inhibits autophosphorylation of EGFR and ErbB2 with IC
50
of 43 and 282 nM, respectively. AV-412 also inhibits epidermal growth factor (EGF)-dependent cell proliferation with an IC
50
of 100 nM. AV-412 abrogates EGFR signaling in the gefitinib-resistant H1975 cell line, which harbors a double mutation of L858R and T790M in EGFR.
体内研究
In animal studies using cancer xenograft models, AV-412 (30 mg/kg) demonstrates complete inhibition of tumor growth of the A431 and BT-474 cell lines, which overexpress EGFR and ErbB2, respectively. AV-412 suppresses autophosphorylation of EGFR and ErbB2 at the dose corresponding to its antitumor efficacy. When various dosing schedules are applied, AV-412 shows significant effects with daily and every-other-day schedules, but not with a once-weekly schedule, suggesting that frequent dosing is preferable for this compound. Furthermore, AV-412 shows a significant antitumor effect on the ErbB2-overexpressing breast cancer KPL-4 cell line, which is resistant to gefitinib.
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英文名称：AV-412 Tosylate
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备注：科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M22121
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中文名称：N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-(3-甲基-3-(4-甲基哌嗪-1-基)丁-1-炔-1-基)喹唑啉-6- 基)丙烯酰胺双(4-甲基苯磺酸盐)
英文名称：N-(4-((3-Chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-(3-methyl-3-(4-methylpiperazin-1-yl)but-1-yn-1-yl)quinazolin-6-yl)acrylamide bis(4-methylbenzenesulfonate)
CAS：451493-31-5
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;
备注：BD448265
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英文名称：AV-412 Tosylate
CAS：451493-31-5
纯度：98% HPLC
包装信息：1mg
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中文名称：化合物 AV-412
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CAS：451493-31-5
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英文名称：AV-412
CAS：451493-31-5
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英文名称：AV-412
CAS：451493-31-5
纯度：5mg;10mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g
包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g
