化合物 Naquotinib|TQ0092|TargetMol

Naquotinib
1448232-80-1

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Naquotinib

英文名称：: Naquotinib

CAS号：: 1448232-80-1

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 97.49%

产品类别：: 抑制剂

货号：: TQ0092

Product Introduction

Bioactivity

名称	Naquotinib
描述	Naquotinib (ASP8273) (ASP8273) is an orally available, mutant-selective and irreversible EGFR inhibitor; (IC50s: 8-33 nM and 230 nM toward EGFR mutants and EGFR.
体外活性	在内源性依赖EGFR的细胞分析中，Naquotinib对PC-9(del ex19)、HCC827(del ex19)、NCI-H1975(del ex19/T790M)以及PC-9ER(del ex19/T790M)的生长抑制作用，其IC50值为8-33 nM [1]。Naquotinib从10nM开始选择性抑制EGFR及其下游信号通路ERK和Akt的磷酸化，在HCC827和NCI-H1975细胞中表现出抑制效果，而在A431细胞中这种抑制效果仅在1000nM时被检测到。在NCI-H1650 (del ex19)中，Naquotinib以70nM的IC50值抑制细胞生长，而其它EGFR-TKIs仅部分有效 [2]。
体内活性	在NCI-H1975 (L858R/T790M)、HCC827 (del ex19) 和PC-9 (del ex19) 的异种移植模型中，口服Naquotinib治疗能剂量依赖性地引起肿瘤退缩。给药计划不影响Naquotinib的疗效。在NCI-H1975异种移植模型中，经过14天的Naquotinib治疗后，肿瘤完全退缩。在停止Naquotinib治疗后85天以上，50%的小鼠保持了完全退缩[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : Insoluble Ethanol : 80 mg/mL (142.16 mM) DMSO : 40 mg/mL (71.08 mM)
关键字	Epidermal growth factor receptor \| EGFR \| HER1 \| ErbB-1 \| ASP-8273 \| inhibit \| ASP 8273 \| Naquotinib \| Inhibitor
相关产品	Lapatinib \| Neratinib \| Chalcone \| Gefitinib \| Erlotinib \| Osimertinib \| Erlotinib hydrochloride \| Afatinib Dimaleate \| Lidocaine Hydrochloride hydrate \| Genistein \| Khellin \| Osimertinib mesylate
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 高选择性抑制剂库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

ASP8273|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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