1448232-80-1
中文名称
NAQUOTINIB
英文名称
Naquotinib
CAS
1448232-80-1
分子式
C30H42N8O3
分子量
562.71
MOL 文件
1448232-80-1.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:19
结构式
基本信息
中文别名
6-乙基-3-[[4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]氨基]-5-[[(3R)-1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-3-吡咯烷基]氧基]-2-吡嗪甲酰胺
英文别名
ASP-8273
Naquotinib
Naquotinib,ASP-8273
NAQUOTINIB (FREE BASE)
(R)-5-((1-acryloylpyrrolidin-3-yl)oxy)-6-ethyl-3-((4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)amino)pyrazine-2-carboxamide
6-Ethyl-3-[[4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]amino]-5-[[(3R)-1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-3-pyrrolidinyl]oxy]-2-pyrazinecarboxamide
2-Pyrazinecarboxamide, 6-ethyl-3-[[4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]amino]-5-[[(3R)-1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-3-pyrrolidinyl]oxy]-
Naquotinib
Naquotinib,ASP-8273
NAQUOTINIB (FREE BASE)
(R)-5-((1-acryloylpyrrolidin-3-yl)oxy)-6-ethyl-3-((4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)amino)pyrazine-2-carboxamide
6-Ethyl-3-[[4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]amino]-5-[[(3R)-1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-3-pyrrolidinyl]oxy]-2-pyrazinecarboxamide
2-Pyrazinecarboxamide, 6-ethyl-3-[[4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]amino]-5-[[(3R)-1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-3-pyrrolidinyl]oxy]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 717.6±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.248±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMF: 30mg/ml; DMSO: 2 mg/ml; Ethanol: 30mg/ml |
| 酸度系数(pKa) | 14.10±0.50(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
Naquotinib (ASP8273)是一种具有口服活性的、不可逆的、对突变体具有选择性的epidermal growth factor receptor (EGFR)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
靶点
| Target | Value |
| mutant EGFR |
体外研究
ASP8273是一种不可逆的TKI小分子抑制剂，抑制EGFR突变体包括T97M的激酶活性，而对野生型EGFR的活性有限。在体外酶活性和细胞实验中，ASP8273与EGFR突变体(L858R/T790M)通过半胱氨酸残基共价结合，长效抑制EGFR的磷酸化24小时。在具有上述EGFR突变的NSCLC细胞系中，ASP8273对EGFR突变体的IC50值在8-33 nM 范围间，比对WT EGFR更有效（对WT EGFR的IC50为230 nM）。ASP8273还能通过ERK和Akt抑制信号通路。在对耐其他EGFR TKIs如AZD9291和CO-1686的突变EGFR细胞系张，ASP8273具有活性。
体内研究
在小鼠肿瘤异种移植研究中，给NCI-H1975 (L858R/T790M), HCC827 (del ex19) and PC-9 (del ex19)异种移植小鼠予以重复的口服给药，ASP8273能以剂量依赖方式诱导肿瘤消退。给药方案并不影响ASP8273的效力。在HCC827和NCI-H1975模型中，10, 30, 100mg/kg的ASP8273可诱导肿瘤消退，而不影响其体重。在NSCLC患者肿瘤源性的异种移植模型（抑制了表达T790M/L858R的LU1868）中，10 mg/kg以上的ASP8273将产生肿瘤生长抑制；另一方面，10 和30mg/kg ASP8273在A431异种移植的模型中没有显著的肿瘤生长抑制作用。
供应商信息 更多
上海兴默生物技术有限公司
联系电话：
13524779951
产品介绍：
中文名称：NAQUOTINIB
英文名称：ASP-8273
CAS：1448232-80-1
纯度：98%
包装信息：1g,5g,10g
备注：仅用作科学研究，不为任何个人用途提供
嘉兴市德亿化工有限公司
联系电话：
0573-86-0573-85866609 13325730825
产品介绍：
英文名称：Naquotinib
CAS：1448232-80-1
纯度：98%
包装信息：1g 5g 10g
备注：联系QQ3388371646
上海源溪生物科技有限公司
联系电话：
021-58447131 13564518121
产品介绍：
英文名称：Naquotinib
CAS：1448232-80-1
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
ChemeGen 中国
联系电话：
18818260767
产品介绍：
英文名称：Naquotinib
CAS：1448232-80-1
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
上海杰股生物科技有限公司
联系电话：
021-51698675
产品介绍：
英文名称：Naquotinib
CAS：1448232-80-1
纯度：97% HPLC
包装信息：1KG;100KG
爱必信（上海）生物科技有限公司
联系电话：
021-38015121 15000105423
产品介绍：
英文名称：Naquotinib
CAS：1448232-80-1
包装信息：1mg;5mg
备注： 见爱必信官网
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
联系电话：
021-58432009 400-005-6266
产品介绍：
中文名称：6-乙基-3-((4-(4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基)苯基)氨基)-5-(((3R)-1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-3-吡咯烷基)氧基)-2-吡嗪甲酰胺
英文名称：Naquotinib
CAS：1448232-80-1
纯度：98+%
包装信息：10mg;1mg;25mg;50mg;5mg;25mg;5mg
备注：NULL
成都超九八生物科技有限公司
联系电话：
13348960310 13348960310
产品介绍：
英文名称：Naquotinib
CAS：1448232-80-1
纯度：98%
包装信息：5mg；10mg；20mg；50mg；100mg；200mg
上海相辉医药科技有限公司
联系电话：
021-51816796-820 13611835272
产品介绍：
英文名称：Naquotinib
CAS：1448232-80-1
纯度：97%
包装信息：0.1g;0.25g;1g;5g;10g;25g;100g;9026g
南通全益生物科技有限公司
大货
联系电话：
18051384581
产品介绍：
英文名称：ASP-8273
CAS：1448232-80-1
纯度：98% HPLC
包装信息：10mg，500mg，1g，5g，10g，more
湖北科乐精细化工有限公司
联系电话：
027-59101668 19945030958
产品介绍：
英文名称：Naquotinib
CAS：1448232-80-1
纯度：98% HPLC
包装信息：5KG;1KG；100g;1g
备注：优势产品，常备库存，欢迎询价！
上海毕得医药科技股份有限公司
联系电话：
400-1647117 15221909166
产品介绍：
中文名称：6-乙基-3-((4-(4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基)苯基)氨基)-5-(((3R)-1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-3-吡咯烷基)氧基)-2-吡嗪甲酰胺
英文名称：(R)-5-((1-Acryloylpyrrolidin-3-yl)oxy)-6-ethyl-3-((4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)amino)pyrazine-2-carboxamide
CAS：1448232-80-1
纯度：98%
包装信息：25mg;50mg;100mg;250mg;
备注：BD764644
InvivoChem中国
联系电话：
13549236410
产品介绍：
英文名称：Naquotinib free base
CAS：1448232-80-1
纯度：>=98%
包装信息：98%
备注：V11726
武汉英诺医药科技有限公司
联系电话：
+86-027-59232304 15387063101
产品介绍：
英文名称：Naquotinib
CAS：1448232-80-1
纯度：98%
包装信息：1KG；100g;1g,100mg
备注：自有实验室，优势产品常备库存，接受定制，可根据客户需求分装，所有产品均经过第三方检测再发货，质量绝对保证，欢迎询价！
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
4008200310
产品介绍：
中文名称：化合物Naquotinib
英文名称：Naquotinib;Epidermal growth factor receptor,EGFR,ASP 8273,HER1,ErbB-1,ASP-8273,inhibit,Naquotinib,Inhibitor
CAS：1448232-80-1
纯度：97.49%
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
上海立崎生物医学研究中心
联系电话：
18014399201
产品介绍：
英文名称：ASP-8273
CAS：1448232-80-1
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg，25mg，100mg，250mg，1g，5G+