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磷酸英非替尼|T16364|TargetMol

Infigratinib phosphate
1310746-10-1
185 1mg 起订
413 5mg 起订
496 10mg 起订
上海 更新日期:2024-09-29

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
磷酸英非替尼
英文名称:
Infigratinib phosphate
CAS号:
1310746-10-1
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.6%
产品类别:
抑制剂
货号:
T16364

Product Introduction

Bioactivity

名称Infigratinib phosphate
描述Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate) is an effective inhibitor of the FGFR family (IC50: 0.9 nM, 1.4 nM, 1 nM, and 60 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3, and FGFR4, respectively).
体外活性Infigratinib 抑制依赖于 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的 BaF3 细胞增殖,其 IC50 值与酶促反应中观察到的受体激酶活性抑制的 IC50 值相当,均处于低纳摩尔范围。Infigratinib 磷酸盐能够抑制 FGFR1, FGFR2, 和 FGFR3(IC50=~1 nM)、FGFR3K650E(IC50=4.9 nM) 和 FGFR4(IC50=60 nM)。所有其他激酶的 IC50 值均在 μM 范围内(FYN, LCK, YES 和 ABL,IC50 分别为 1.9, 2.5, 1.1 和 2.3 μM),除了 VEGFR2, KIT 和 LYN,在亚微摩尔浓度下被抑制(IC50 分别为 0.18, 0.75 和 0.3 μM)。Infigratinib(浓度范围 1 nM 至 10 μM)有效抑制 FGFR2 突变子宫内膜癌细胞的生长。对于其余细胞,所有的 IC50 值均大于 1.5 μM,除了 VEGFR2(IC50 为 1449 和 938 nM),其对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的选择性至少高出 400 倍[1][2]。
体内活性Infigratinib(30 mg/kg)显著抑制FGFR2突变子宫内膜癌异种移植模型的生长。Infigratinib通过以下途径给予无胸腺裸鼠RT112/luc1肿瘤:一种是以5 mg/kg剂量通过NMP/PEG200(1:9, v/v)的静脉推注给药,另一种是以20 mg/kg剂量通过PEG300/D5W(2:1, v/v)的口服悬浮液给药。Infigratinib在静脉给药后迅速从血管室分布至周围组织,体现为高分布容积(26 L/kg)。相关药动学(PK)参数显示,Infigratinib在此研究中的口服生物利用度为32%。血浆清除率高,达到3.3 L/h/kg(占肝脏血流量的61%)。基于AUC的肿瘤与血浆比例,口服给药后确定为10 [1][2]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 11.7 mg/mL (17.8 mM)
关键字NVP-BGJ398 Phosphate | BGJ-398 Phosphate | Infigratinib Phosphate | BGJ398 Phosphate | BGJ 398 Phosphate | NVP-BGJ 398 Phosphate | NVP-BGJ-398 Phosphate
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公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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