基本信息 产品详情 公司简介 推荐产品
  • 首页
  • 个人中心
  • 委托采购
  • 采购清单
网站主页 化工产品目录 生物化工 抑制剂 细胞周期(Cell Cycle) Aurora Kinase 抑制剂 PHA-680632 化合物 PHA-680632
  • 化合物 PHA-680632|T6338|TargetMol

化合物 PHA-680632|T6338|TargetMol

PHA-680632
398493-79-3
￥236 2mg 起订
￥412 5mg 起订
￥745 10mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
手机：4008200310 拨打
邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 PHA-680632
英文名称：
PHA-680632
CAS号：
398493-79-3
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
98.20%
产品类别：
抑制剂
货号：
T6338

Product Introduction

Bioactivity

名称PHA-680632
描述PHA-680632 is potent inhibitor of Aurora A, Aurora B and Aurora C with IC50 of 27 nM, 135 nM and 120 nM, respectively. It has 10- to 200-fold higher IC50 for FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2, and VEGFR2/3.
细胞实验Cells (5 × 103 to 1.5 × 104 per cm2) are seeded in 24-well plate. After 24 hours, plates are treated with PHA-680632 and incubated for 72 hours. At the end of incubation time, cells are detached from each plate and counted using a cell counter. IC50s are calculated using percentage of growth versus untreated cont(Only for Reference)
激酶实验Aurora Kinase Inhibition Assay: Inhibition of kinase activity by PHA-680632 is assessed using a scintillation proximity assay format. The biotinylated substrate is transphosphorylated by the kinase in presence of ATP traced with γ33-ATP. The phosphorylated substrate is then captured using streptavidin-coated scintillation proximity assay beads and the extent of phosphorylation is evaluated by β-counter after a 4-hour rest for the floatation of the beads on a dense 5 M CsCl solution. In particular, a peptide derived from the Chocktide sequence (LRRWSLGL) is used as substrate for Aurora A, whereas the optimized peptide Auroratide is employed for Aurora B and C. The assay is run in a robotized format on 96-well plates. The potency of the compound toward Aurora kinases is evaluated and IC50 values are determined.
体外活性PHA-680632对所有三种Aurora激酶（A、B和C）具有强大的抑制作用，其IC50值分别为27、135和120 nM。PHA-680632选择性抑制Aurora激酶，对FGFR1、FLT3、LCK、PLK1、STLK2、VEGFR2和VEGFR3的IC50值高出10至200倍，对另外22种激酶的IC50值高于10 μM。PHA-680632在广泛的细胞类型中显示出强大的抗增殖效果，其IC50值为0.06–7.15 μM，包括HeLa、HCT116、HT29、LOVO、DU145和NHDF细胞。PHA-680632（0.5 μM）会在肿瘤细胞中引起多倍体。PHA-680632的作用机制与抑制Aurora激酶一致。[1] PHA680632与辐射联合使用在癌细胞中产生加成效应，特别是在p53缺陷细胞中。联合使用离子辐射（IR）和PHA680632（100–400 nM）处理，然后进行IR，可在具有p53缺陷的HCT116细胞中，仅增强辐射诱导的Annexin V阳性细胞、微核形成和Brca1焦点形成，而不影响p53野生型对应物。[2]
体内活性HA-680632 (15–60 mg/kg) 在小鼠异种移植模型中，通过减少肿瘤细胞增殖并增加凋亡，抑制了HL60、A2780和HCT116细胞的肿瘤生长。PHA-680632 (45 mg/kg) 抑制了小鼠乳腺瘤病毒v-Ha-ras转基因小鼠中活化ras驱动的乳腺肿瘤生长，导致肿瘤完全稳定和部分回归。[1]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 93 mg/mL (185.4 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字Aurora Kinase | Inhibitor | inhibit | PHA-680632
相关产品AZD4547 | Palmatine | Amlexanox | Lenvatinib | Formononetin | Lenvatinib mesylate | Ferulic Acid | Pazopanib | Nintedanib | Pemigatinib | Erdafitinib | Palmatine chloride
相关库抑制剂库 | 抗癌活性化合物库 | 经典已知活性库 | 抗癌化合物库 | 已知活性化合物库 | 激酶抑制剂库 | 抗衰老化合物库 | 抗肺癌化合物库 | 膜蛋白靶向化合物库 | 酪氨酸激酶分子库
PHA680632|||PHA 680632|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

化合物 PHA-680632相关厂家报价

  • PHA-680632
  • PHA-680632
  • 南京百鑫德诺生物科技有限公司
  • 2024-09-26
  • 询价
内容声明
official 进入官方账号
拨打电话 立即询价