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化合物 Neflamapimod|T6089|TargetMol

Neflamapimod
209410-46-8
￥196 1mg 起订
￥455 5mg 起订
￥667 10mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 Neflamapimod
英文名称：
Neflamapimod
CAS号：
209410-46-8
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
≥95%
产品类别：
抑制剂
货号：
T6089

Product Introduction

Bioactivity

名称Neflamapimod
描述Neflamapimod (VX-745) , a specific and effective inhibitor of p38α(IC50=10 nM), is 22-fold greater specificity against p38β and no inhibition activity to p38γ.
细胞实验BMSCs (5 × 104 cells/well) or MM cells (3 × 104 cells/well) are incubated in 96-well culture plates in the presence or absence of VX-745 for 48 hours at 37 °C. DNA synthesis is measured by [3H]-thymidine ([3H]TdR) uptake. Cells are pulsed with [3H]TdR (0.5 μCi/well [.0185 MBq]) during the last 8 hours of 48-hour cultures. Growth inhibition of both MM cells and BMSCs by VX-745 is also assessed by measuring 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide (MTT) dye absorbance.(Only for Reference)
激酶实验Spectrophotometric coupled-enzyme assay: The IC50 for the inhibition of p38α and p38β homologs are obtained by a spectrophotometric coupled-enzyme assay. A fixed concentration of enzyme (15 nM of p38α or p38β) is incubated with VX-745 in DMSO for 10 min. at 30 °C in 0.1 M HEPES buffer, pH 7.5, containing 10% glycerol, 10 mM MgCl2, 2.5 mM phosphoenolpyruvate, 200 μM NADH, 150 μg/mL pyruvate kinase, 50 μg/mL lactate dehydrogenase, and 200 μM EGF receptor peptide (KRELVEPLTPSGEAPNQALLR). The reaction is initiated with 100 μM and 70 μM ATP for p38α and p38β assays, respectively. The decrease of absorbance at 340 nm is monitored to follow the rate of the reaction. IC50 is evaluated from the rate data as a function of the inhibitor concentration.
体外活性Neflamapimod 抑制p38α和p38β MAPK，其IC50分别为10 nM和220 nM，但对p38γ MAPK及其他大量激酶不产生抑制作用。在人类外周血单核细胞（PBMC）检测中，Neflamapimod对IL-1β和TNFα的IC50分别为56 nM和52 nM。Neflamapimod阻断由IL-1和TNFα诱导的IL-6及IL-8的产生，以及由LPS和IL-1β介导的COX-2合成。[1-3] Neflamapimod（60 nM-20 μM）抑制骨髓基质细胞（BMSCs）中IL-6和VEGF的分泌，但不影响其存活率。Neflamapimod还抑制TNF-α在BMSCs中引发的IL-6分泌。Neflamapimod通过抑制多发性骨髓瘤（MM）细胞在BMSCs黏附后引起的IL-6分泌和MM细胞增殖，表明Neflamapimod能抑制骨髓微环境中的旁分泌多发性骨髓瘤（MM）细胞生长，并克服细胞黏附相关的化合物抗性。[4]
体内活性Neflamapimod 对由佐剂引发的大鼠关节炎(AA)具有有效性，ED50为5 mg/kg。在AA大鼠中，Neflamapimod的组织学评分显示93%的骨吸收抑制和56%的炎症抑制。在经典的软骨诱导性关节炎模型中，Neflamapimod表现出剂量响应性的严重程度下降。[1-3] 在II型胶原诱导的关节炎(CIA)小鼠模型中，与对照组小鼠相比，Neflamapimod (2.5, 5, 和 10 mg/kg) 分别改善了27%、31%和44%的炎症评分。此外，组织学评分显示Neflamapimod在保护骨骼和软骨侵蚀方面有32-39%的效果。[5]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 43.6 mg/mL (100 mM)
关键字Inhibitor | VX 745 | VX745 | Neflamapimod | Autophagy | inhibit | p38 MAPK
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VX-745|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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