GNE-781|T15405|TargetMol

GNE-781
1936422-33-1

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￥2660 5mg 起订

￥3930 10mg 起订

上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: GNE-781

英文名称：: GNE-781

CAS号：: 1936422-33-1

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.92%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T15405

Product Introduction

Bioactivity

名称	GNE-781
描述	GNE-781 is a highly potent and selective inhibitor of CBP (IC50: 0.94 nM in TR-FRET assay). GNE-781 also inhibits BRET and BRD4(1) (IC50s: 6.2 nM and 5100 nM, respectively).
体外活性	GNE-781 降低 FOXP3 (forkhead box P3) 的转录水平。GNE-781 是一种高级的、强效且选择性的环状腺苷酸应答元件结合蛋白（cyclic adenosine monophosphate response element-binding protein）的溴结构域抑制剂。GNE-781 对 CBP/P300 有着极高的选择性，特别是对 CBP（5425倍）和 P300（4250倍）的选择性，该选择性通过对一组溴结构域的检查得到验证。GNE-781 在细胞效能与选择性（对 BRD4(1) 的选择性为 5425倍）[1] 上展现了适当的平衡。
体内活性	GNE-781是一种针对CBP的高效选择性抑制剂，在MOLM-16 AML异种移植模型中表现出有效性。GNE-781在AML肿瘤模型中显示出抗肿瘤活性，并能以剂量依赖性方式降低Foxp3转录水平，同时在所有评估的物种中显示出中等至低的体内清除率，具有可接受的口服生物利用度。通过使用MOLM-16（成人AML细胞系）异种移植小鼠模型的体内PK/PD实验确定了GNE-781的效果。在携带MOLM-16肿瘤的动物中给予GNE-781（3和30 mg/kg；单次剂量），并在2-24小时内收集样本。肿瘤建立后，以GNE-781（3-30 mg/kg；每日两次）管理。所有剂量均观察到单药疗效，通过抑制MOLM-16肿瘤生长得到证明。肿瘤生长抑制率（%TGI）分别为3, 10, 和30 mg/kg时的73%, 71%, 和89%。所有剂量的GNE-781在21天给药窗口期内耐受性良好，最大体重减轻为3.7%。生成肿瘤RNA并使用定量RT-PCR相对于对照组动物评估MYC转录水平。在剂量低至3 mg/kg的2和8小时，观察到MYC的抑制，2小时时10和30 mg/kg剂量观察到最大抑制（分别为87%和88%抑制）。为评估GNE-781的体内疗效，在SCID米色小鼠中建立MOLM-16 AML异种移植物。
存储条件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 95 mg/mL (180.75 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 95 mg/mL (180.75 mM)
关键字	Histone Acetyltransferase \| Inhibitor \| HATs \| Epigenetic Reader Domain \| HAT \| inhibit \| GNE781 \| GNE 781 \| GNE-781
相关产品	Bisdemethoxycurcumin \| dBET6 \| 3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one \| CeMMEC1 \| (+)-JQ-1 \| Curcumin \| Naphthol AS-E \| J-147 \| ABBV-744 \| Piflufolastat \| Hexamethylene bisacetamide \| Anacardic Acid
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 表观遗传库 \| 口服活性化合物库 \| 细胞重编程化合物库

GNE-781|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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