1936422-33-1
中文名称
GNE-781
英文名称
GNE-781
CAS
1936422-33-1
分子式
C27H33F2N7O2
分子量
525.59
MOL 文件
1936422-33-1.mol
更新日期
2024/11/19 11:42:44
结构式
基本信息
中文别名
英文别名
GNE-781
3-(7-(difluoromethyl)-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-3,4-dihydroquinolin-1(2H)-yl)-N-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carboxamide
5H-Pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carboxamide, 3-[7-(difluoromethyl)-3,4-dihydro-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1(2H)-quinolinyl]-1,4,6,7-tetrahydro-N-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-
3-(7-(difluoromethyl)-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-3,4-dihydroquinolin-1(2H)-yl)-N-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,4,6,7-tetrahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carboxamide
5H-Pyrazolo[4,3-c]pyridine-5-carboxamide, 3-[7-(difluoromethyl)-3,4-dihydro-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1(2H)-quinolinyl]-1,4,6,7-tetrahydro-N-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-
物理化学性质
熔点 | 135-140oC |
沸点 | 800.7±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Refrigerator |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
酸度系数(pKa) | 14.19±0.20(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至淡黄色 |
常见问题列表
生物活性
GNE-781 (compound 19) 是一种高效的、口服活性的、选择性的 bromodomain 抑制剂对cyclic adenosine monophosphate response element binding protein (CBP) 的IC50值为0.94 nM (in TR-FRET assay)。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4(1),IC50分别为6.2 nM和5100 nM。 GNE-781 具有抗肿瘤活性。
靶点
Target | Value |
CBP
(in TR-FRET assay) | 0.94 nM |
BRET
(Cell-free assay) | 6.2 nM |
BRD4(1)
(Cell-free assay) | 5100 nM |
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英文名称:GNE-781
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纯度:95%
包装信息:1G,5G,10G,50G,100G,1KG
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纯度:95%,98%
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纯度:96% HPLC
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