化合物 CEP40783|T4426|TargetMol

CEP-40783
1437321-24-8

￥158 1mg 起订

￥367 5mg 起订

￥596 10mg 起订

上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 CEP40783

英文名称：: CEP-40783

CAS号：: 1437321-24-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.64%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T4426

Product Introduction

Bioactivity

名称	CEP-40783
描述	CEP-40783 (RXDX-106) is an effective, specific and orally active AXL/c-Met inhibitor (IC50: 7/12 nM). It also inhibits MER and TYRO3 (IC50: 29/19 nM).
体外活性	在AXL转染的293 gT细胞中，CEP-40783的活性比重组酶高出27倍（IC50：0.26 nM）。在GTL-16细胞中，CEP-40783对c-Met也表现出更高的活性（IC50：6 nM）。CEP-40783在细胞中的增强抑制活性归因于其在c-Met和AXL上的延长驻留时间，这与II型机制相似。CEP-40783对298种激酶表现出高度的选择性，其S90为0.04（在1 μM浓度下，有超过90%的激酶受到>90%的抑制）[1]。
体内活性	CEP-40783展示了剂量和时间依赖性地抑制NCI-H1299 NSCL移植瘤中AXL磷酸化的效果，0.3 mg/kg剂量在给药后6小时约80%地抑制目标，并且在1 mg/kg剂量在6-24小时之间实现了超过90%的完全目标抑制，而10 mg/kg口服剂量在给药后48小时内实现了AXL的完全抑制。在AXL/NIH3T3移植瘤中，0.3 mg/kg口服剂量实现了完全的肿瘤消退。在MDA-MB-231-luc和4T1-luc原位乳腺癌模型中，CEP-40783分别以10和30 mg/kg口服剂量有效减少了自发淋巴结和肺转移肿瘤负荷。PK/PD评估表明，CEP-40783在10, 30, 55 mg/kg口服qdX5d的剂量下，显著至完全抑制了GTL-16胃癌移植瘤中的c-Met磷酸化。在GTL-16移植瘤的有效性研究中，10和30 mg/kg口服剂量展现了显著的抗肿瘤效果（肿瘤稳定和消退）。在EBC-1 NSCL移植瘤中，CEP-40783的使用（3, 10, 30 mg/kg, 口服qd）导致剂量相关效果，以3 mg/kg达到肿瘤稳定，在10 mg/kg实现肿瘤消退及>96%的肿瘤生长抑制(TGI)。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : Insoluble Ethanol : 2 mg/mL DMSO : 5.89 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
关键字	Tyro3 \| TAM Receptor \| RXDX106 \| RXDX 106 \| Mer \| Inhibitor \| inhibit \| c-Met/HGFR \| CEP-40783 \| CEP40783 \| Axl
相关产品	Capmatinib 2HCl \| Cabozantinib S-malate \| Crizotinib \| Gilteritinib \| NCT-503 \| (±)-Norcantharidin \| Sitravatinib \| Capmatinib xHCl \| L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium \| Bacitracin Zinc \| AMG-458 \| UNC2025
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 抗结直肠癌化合物库 \| 抗胰腺癌化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 含氟化合物库 \| 抗肝癌化合物库 \| 血液病分子库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库

RXDX-106|||CEP 40783|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务