布那司特|T17191|TargetMol

Bunaprolast
99107-52-5

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 布那司特

英文名称：: Bunaprolast

CAS号：: 99107-52-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.9%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T17191

Product Introduction

Bioactivity

名称	Bunaprolast
描述	Bunaprolast (U66858) is a novel and potent leukotriene B4 (LTB4) inhibitor.Bunaprolast exhibits oxidative degradation activity and inhibits lipoxygenase and TXB2 release.
体外活性	Bunaprolast (U-66,858) 经过去乙酰化反应形成第一代代谢物，其药理效能与原药物相似。研究考查了半醌型Bunaprolast及其代谢物U-68,244对于钙离子载体诱导的白三烯B4（LTB4）形成的抑制效果。在将钙离子载体A23187加入全血（WB）挑战前，对Bunaprolast和U-68,244进行1分钟的预培养，其半抑制浓度（IC50s）分别为1080±644 nM和820±442 nM。经过60分钟的预培养后，IC50s分别降至250±85 nM和270±79 nM。在此系统中，脂氧合酶抑制剂AA-861的活性与Bunaprolast相似，而维生素K和Bunaprolast的硫酸盐结合物只在微摩尔浓度下显著抑制LTB4释放。与已知环氧合酶（CO）抑制剂Flurbiprofen[2]的比较研究中，Bunaprolast显著抑制血栓素A2的释放（p<0.02）。
体内活性	在恒河猴中，使用IgE介导的对Ascaris抗原的过敏性反应来评估Bunaprolast (U-66,858)的药理学特性。口服给药时，Bunaprolast表现出与剂量相关的抗阻力(RL)和顺应性(Cdyn)变化的抑制作用。通过气雾剂给药时，其抑制作用与剂量无关。在15只接受不同浓度（从5.0%至0.1%）气雾剂治疗的动物中，Bunaprolast展现出显著效果（对RL的抑制从52±32改变到53±10%，p=0.05；对Cdyn的抑制从45±19改变到28±19%，p=0.05）。通过口服途径，1-4小时后观察到抑制效果。在5只动物中，口服剂量10和5 mg/kg的Bunaprolast分别导致了抑制效果（RL由98±2改变到78±1.5%，p=0.01；Cdyn由75±17改变到60.9±9.1%，p=0.05）[1]。
存储条件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
关键字	U-66858 \| U 66858 \| Bunaprolast
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布那司特|||U66858|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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