吉列替尼半富马酸盐|T71973|TargetMol

Gilteritinib hemifumarate
1254053-84-3

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上海更新日期：2024-12-12

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产品详情:

中文名称：: 吉列替尼半富马酸盐

英文名称：: Gilteritinib hemifumarate

CAS号：: 1254053-84-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.07%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T71973

Product Introduction

Bioactivity

名称	Gilteritinib hemifumarate
描述	Gilteritinib hemifumarate (ASP2215 hemifumarate) is a potent ATP-competitive dual FLT3 (IC50: 0.29 nM) and AXL (IC50: 0.73 nM) inhibitor for the treatment of relapsed or refractory FLT3 mutant AML.
体外活性	Gilteritinib (ASP2215) 在1 nM浓度下，通过超过50%的比例抑制FLT3、白血球酪氨酸激酶(LTK)、间变性淋巴瘤激酶(ALK)及AXL激酶，其对FLT3的IC50值为0.29 nM，对FLT3的抑制作用约为对c-KIT抑制作用的800倍[1]。此外，在1 nM（FLT3、LTK、ALK、AXL）或5 nM（TRKA、ROS、RET、MER）浓度下，Gilteritinib能够抑制78种测试激酶中的8种超过50%的活性。其针对FLT3和AXL的IC50分别为0.29 nM和0.73 nM。在针对内源性表达FLT3-ITD的MV4-11和MOLM-13细胞中评估Gilteritinib的抗增殖活性时，经过5天的处理，Gilteritinib分别以平均IC50值为0.92 nM (95% CI: 0.23-3.6 nM)和2.9 nM (95% CI: 1.4-5.8 nM)抑制MV4-11和MOLM-13细胞的生长。MV4-11细胞的生长抑制伴随着FLT3磷酸化的抑制。相比于载体对照细胞，经过0.1 nM、1 nM和10 nM Gilteritinib处理2小时后，磷酸化FLT3水平分别为57%、8%和1%。此外，低至0.1 nM或1 nM的剂量就足以抑制磷酸化ERK、STAT5及AKT的水平，这些都是FLT3激活的下游靶点。为了探究Gilteritinib对AXL抑制的效果，在表达外源性AXL的MV4-11细胞中进行了Gilteritinib处理。在1 nM、10 nM和100 nM的浓度下处理4小时，Gilteritinib分别使磷酸化AXL水平减少了38%、29%和22%[2]。
体内活性	通过口服Gilteritinib (ASP2215) 10 mg/kg给予MV4-11移植小鼠4天后，瘤内Gilteritinib浓度是血浆中的20倍以上。连续治疗28天，Gilteritinib对MV4-11肿瘤生长抑制呈剂量依赖性，高于6 mg/kg的剂量能诱导完全肿瘤消退。此外，Gilteritinib能减少骨髓内的肿瘤负担，并延长静脉移植MV4-11细胞的小鼠存活时间[1]。
存储条件	Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 3 mg/mL (4.91 mM), Sonication is recommended. H2O : 1 mg/mL (1.64 mM), Sonication is recommended.
关键字	ASP-2215 Hemifumarate \| ASP2215 \| ASP 2215 Hemifumarate \| Gilteritinib Hemifumarate \| ASP2215 Hemifumarate \| Gilteritinib \| ASP-2215 \| ASP 2215
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吉列替尼半富马酸盐|||ASP2215 hemifumarate|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务