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化合物 MK2461|T6094|TargetMol

MK-2461
917879-39-1
￥458 1mg 起订
￥1090 5mg 起订
￥1690 10mg 起订
上海 更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 MK2461
英文名称：
MK-2461
CAS号：
917879-39-1
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.53%
产品类别：
抑制剂
货号：
T6094

Product Introduction

Bioactivity

名称MK-2461
描述MK-2461 is a novel inhibitor that targets multiple proteins and competitively binds to ATP sites, specifically inhibiting the activated c-Met protein with an average inhibitory concentration (IC50) of 2.5 nM.
细胞实验Cells are exposed to various concentrations of MK-2461 for 72 hours. The viability of tumor cells is measured using the ViaLight PLUS kit.(Only for Reference)
激酶实验Time-resolved fluorescence resonance energy transfer assay: The c-Met–catalyzed phosphorylation of N-biotinylated peptide (EQEDEPEGDYFEWLE-CONH2) is measured using a time-resolved fluorescence resonance energy transfer assay. [2] The MK-2461 IC50 for Ron, Mer, Flt1, Flt3, Flt4, KDR, PDGFRβ, FGFR1, FGFR2, FGFR3, TrkA, and TrkB are determined using time-resolved fluorescence resonance energy transfer assays similar to the c-Met kinase assay.
体外活性MK-2461有效抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3、KDR、TrkA、TrkB和Flt4，分别具有IC50为65 nM、39 nM、50 nM、44 nM、46 nM、61 nM及78 nM。与野生型c-Met相比，MK-2461对包括N1100Y、Y1230C、Y1230H、Y1235D和M1250T在内的致癌c-Met激酶突变体的抑制作用更强，相应的IC50分别为1.5 nM、1.5 nM、1.0 nM、0.5 nM及0.4 nM。MK-2461与磷酸化的c-Met结合更紧密，而与未磷酸化的c-Met结合较弱。此外，MK-2461强效地抑制了c-Met COOH-末端接收域的ATP诱导的自磷酸化，但不抑制激活环的磷酸化。相比之下，MK-2461在Kato III细胞中抑制FGFR2 (Y653/Y654)的激活环磷酸化，以及在H1703细胞中抑制PDGFRα (Y849)的磷酸化，IC50均<0.3 μM。MK-2461抑制HGF诱导的4MBr-5细胞的有丝分裂活动，IC50为204 nM，以及HGF诱导的HPAF II细胞的迁移，IC50为404 nM，并且抑制HGF诱导的MDCK细胞的分支状管腔形成。此外，MK-2461强效地抑制了Tpr-Met或Tpr-Met (Y362C)突变体转化的32D细胞的IL-3独立增殖，IC50约为100 nM。MK-2461显著地抑制了一大组肿瘤细胞系的增殖，尤其是对那些具有MET或FGFR2基因扩增的肿瘤细胞表现出强效。[1]
体内活性MK-2461处理显著抑制GTL-16肿瘤中的c-Met (Y1349)磷酸化作用，IC50约为1 μM。口服MK-2461，剂量分别为10 mg/kg、50 mg/kg和100 mg/kg，每日两次，以及200 mg/kg，每日一次，有效抑制小鼠体内GTL-16异种移植瘤的生长，抑制率分别为62%、77%、75%和90%。同样，以每日两次134 mg/kg剂量的MK-2461处理，抑制携带c-Met单核苷酸变异T3936C和T3997C的NIH3T3肿瘤的生长，抑制率分别为78%和62%。[1]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 92 mg/mL (185.7 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字inhibit | Inhibitor | MK 2461 | c-Met/HGFR | MK-2461
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相关库抑制剂库 | 经典已知活性库 | 抗癌活性化合物库 | 已知活性化合物库 | 激酶抑制剂库 | 膜蛋白靶向化合物库 | 药物功能重定位化合物库 | 酪氨酸激酶分子库 | 抗癌临床化合物库 | 抗癌药物库
MK2461|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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  • 上海善然生物科技有限公司
  • 2020-01-16
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