化合物 MLN2480|T6895|TargetMol

TAK-580
1096708-71-2

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 TAK-580

英文名称：: TAK-580

CAS号：: 1096708-71-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.77%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6895

Product Introduction

Bioactivity

名称	TAK-580
描述	TAK-580 (MLN2480) is an oral, selective pan-Raf kinase inhibitor in Clinicalal trials.
动物实验	[4]Animal Models: C57BL/6J miceFormulation: 100% PEG400Dosages: 12.5 mg/kgAdministration: oral gavage
体外活性	TAK-580 在 BRAF 突变和部分 RAS 突变的早期癌症模型中，通过能够在体内耐受的浓度抑制 MAPK 通路信号。它在非常低的浓度下可以激活磷酸化的 MEK，但在更高浓度时却抑制此活性。MLN-2480的抑制效果在不同模型和遗传背景中表现不一。体外对TAK-580与TAK-733（一种研究中的异构MEK激酶抑制剂）的化合物组合进行的细胞增殖试验分析，显示出协同作用。此外，西方印迹分析显示TAK-580能够逆转对TAK-733的反馈激活MEK，从而更有力地抑制MAPK通路。MLN-2480对PRAK的抑制作用仅是适度的。
体内活性	在体内，TAK-580在黑色素瘤、结肠癌、肺癌和胰腺癌异种移植模型中展现出抗肿瘤活性。MLN-2480 (37.5 mg/kg) 在肿瘤异种移植模型中具有良好的耐受性。MLN-2480 (12.5 mg) 与 TAK-733 (1 mg/kg) 的组合在SK-MEL-30异种移植模型中有效，但单独使用任一化合物几乎不产生效果。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 93 mg/mL (183.7 mM) Ethanol : 93 mg/mL (183.7 mM)
关键字	MLN 2480 \| BIIB 024 \| Raf kinases \| inhibit \| MLN-2480 \| TAK 580 \| Raf \| BIIB024 \| Inhibitor \| TAK580 \| TAK-580
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 抗胰腺癌化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 免疫/炎症分子化合物库 \| 口服活性化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

Tovorafenib|||MLN2480|||BIIB-024|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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