化合物 GK921|T3968|TargetMol

GK921
1025015-40-0

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 GK921

英文名称：: GK921

CAS号：: 1025015-40-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.49%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3968

Product Introduction

Bioactivity

名称	GK921
描述	GK921 is a transglutaminase 2 (TGase) inhibitor.
细胞实验	Cells are transfected with a BAX promoter luciferase reporter construct. After exposure to GK921 (0, 0.5, 1, 2.5, 5 μM), firefly and Renilla luciferase activities are measured using a dual luciferase assay kit and pRL-CMV as an internal control[1].
激酶实验	TGase 2 from guinea pig liver is preincubated for 10 min with various concentrations of GK13 or GK921 in 0.1 mL of reaction buffer, with or without 10 mM CaCl2, followed by the addition of 0.4 mL of substrate solution containing 2
体外活性	GK921以剂量依赖的方式抑制TGase 2诱导的I-κBα和p53的聚合作用。GK921的细胞毒性范围，GI50为10^-10至10^-4 M，平均GI50为9.05×10^-7 M。GK921通过恢复p53水平从而诱导细胞凋亡。随着浓度的增加，裂解的多(ADP-核糖)聚合酶（c-PARP）和p53水平呈浓度依赖性上升[1]。
体内活性	单次使用GK921通过稳定ACHN和CAKI-1预临床异种移植肿瘤模型中的p53几乎完全抑制了肿瘤生长，这表明了一种对抗RCC[1]的新治疗方法的可能性。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 55 mg/mL (159.69 mM)
关键字	Glutaminase \| GK 921 \| GK-921 \| inhibit \| GK921 \| Inhibitor
相关产品	BJJF078 \| Sirpiglenastat \| GLS1 Inhibitor-4 \| BPTES \| UPGL00004 \| L-Albizziin \| Glutaminase C-IN-1 \| TG2-IN-3h \| Telaglenastat \| ZED-1227 \| 6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine \| Glutaminase-IN-3
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 抗癌细胞代谢库 \| 蛋白酶抑制剂库 \| 谷氨酰胺代谢化合物库 \| 抗COVID-19化合物库 \| NO PAINS 化合物库 \| 共价抑制剂库

GK921|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务