1025015-40-0
中文名称:1025015-40-0
英文名称:GK921
CAS号:1025015-40-0
分子式:C21H20N4O
分子量:344.41
EINECS号:
Mol文件:1025015-40-0.mol
1025015-40-0 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMF:30.0(最大浓度 mg/mL);87.1(最大浓度 mM) DMSO:31.5(最大浓度 mg/mL);91.46(最大浓度 mM) 乙醇:30.0(最大浓度 mg/mL);87.1(最大浓度 mM) 乙醇:PBS (pH 7.2) (1:6):0.14(最大浓度 mg/mL);0.41(最大浓度 mM) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色至棕色 |
| InChI | 1S/C21H20N4O/c1-2-7-17(8-3-1)10-11-19-21(26-16-15-25-13-4-5-14-25)24-18-9-6-12-22-20(18)23-19/h1-3,6-9,12H,4-5,13-16H2 |
| InChIKey | MNYJJHBAEYKXEG-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | N4(CCCC4)CCOc1nc2c(nc1C#Cc3ccccc3)nccc2 |
1025015-40-0 用途与合成方法
GK921是transglutaminase 2 (TGase 2)抑制剂，IC50为8.93 μM。
| Target | Value |
|
TGase 2
() | 8.93 μM |
GK921 inhibits the TGase 2-induced polymerization of I-κBα and p53 in a dose-dependent manner. The cytotoxicity of GK921 ranged from GI 50 of 10 -10 to 10 -4 M. The average GI 50 is 9.05×10 -7 M. GK921 rescues p53 levels and consequently induces apoptosis; a concentration-dependent increase in cleaved poly(ADP-ribose) polymerase (c-PARP) and p53 levels is observed.
A single treatment with GK921 almost completely reduces tumor growth by stabilizing p53 in the ACHN and CAKI-1 preclinical xenograft tumor models.
1025015-40-0 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-09-15 | HY-12337 | 1025015-40-0 | 1025015-40-0 | 1 mg | 706 |
| 2026-09-15 | HY-12337 | 1025015-40-0 | 1025015-40-0 | 2mg | 1000 |
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英文名称：GK921
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转谷氨酰胺酶2(TGase2)抑制剂（GK921）
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2026-10-09
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2026-09-26
