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化合物 (E/Z)-Zotiraciclib|T21503|TargetMol

(E/Z)-Zotiraciclib
937270-47-8
￥292 1mg 起订
￥413 2mg 起订
￥663 5mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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联系人：邵小姐
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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 (E/Z)-Zotiraciclib
英文名称：
(E/Z)-Zotiraciclib
CAS号：
937270-47-8
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.12%
产品类别：
抑制剂
货号：
T21503

Product Introduction

Bioactivity

名称(E/Z)-Zotiraciclib
描述(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) inhibits CDK2, JAK2, and FLT3 effectively with IC50s of 13, 73, and 56 nM, respectively.
体外活性(E/Z)-Zotiraciclib在一组63种激酶当中，具有高度新颖的激酶抑制谱，能够抑制其中17种激酶，包括11种属于CDK/JAK/FLT家族。在最高测试浓度25 μM时，人类的CYP1A2、3A4、2C9和2C19亚型并不被(E/Z)-Zotiraciclib所抑制，但是(E/Z)-Zotiraciclib对CYP2D6的抑制作用显著，IC50为0.95 μM，大约是最大耐受剂量时观察到的血浆Cmax。在HCT-116和HL-60细胞增殖抑制实验中，(E/Z)-Zotiraciclib的IC50分别为0.079 μM和0.059 μM。此外，(E/Z)-Zotiraciclib是一种新型的小分子，具有强大的CDK/JAK2/FLT3抑制作用，主要通过体外CYP3A4和CY1A2代谢。
体内活性使用(E/Z)-Zotiraciclib（每周三次，每次75 mg/kg，口服）显著抑制肿瘤生长，平均抑制率（TGI）达82%，而较低剂量（每周三次，每次50 mg/kg，口服）抑制效果较为微弱。无论采用哪种给药方案，(E/Z)-Zotiraciclib显著抑制肿瘤生长，口服和腹腔注射方式的平均TGI分别为42%和63%[1]。在药代动力学研究中，(E/Z)-Zotiraciclib表现出中到高的系统清除率（相对于肝脏血流量），高体积分布（>0.6 L/kg），口服生物利用度为24%，在小鼠、大鼠和犬中分别约为4%和37%；以及小鼠中的广泛组织分布[2]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 11 mg/mL (29.53 mM), Sonication is recommended.
关键字multiple myeloma | JAK2 | Fms like tyrosine kinase 3 | Cyclin dependent kinase | JAK | FLT3 | (E/Z)-SB 1317 | Janus kinase | (E/Z)-Zotiraciclib | CD135 | leukemias | Inhibitor | (E/Z)-SB-1317 | CDK | CDK2 | Cluster of differentiation antigen 135 | inhibit | cancer | (E/Z) Zotiraciclib | (E/Z)Zotiraciclib
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相关库抑制剂库 | 经典已知活性库 | 抗癌活性化合物库 | 已知活性化合物库 | 激酶抑制剂库 | 抗衰老化合物库 | 药物功能重定位化合物库 | 酪氨酸激酶分子库 | 抗癌临床化合物库 | 抗癌药物库
(E/Z)-TG02|||(E/Z)-SB1317|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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