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化合物 MK4101|T6891|TargetMol

MK-4101
935273-79-3
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上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 MK4101
英文名称:
MK-4101
CAS号:
935273-79-3
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
98.91%
产品类别:
抑制剂
货号:
T6891

Product Introduction

Bioactivity

名称MK-4101
描述MK-4101, an effective inhibitor of the Hedgehog pathway, has anti-tumor activity through the induction of extensive apoptosis and inhibition of proliferation in tumor cells.
细胞实验BCC cells are treated with MK-4101(10 μM) for 72 h and cell cycle is analyzed by FACS monitoring EdU incorporation. (Only for Reference)
激酶实验Luciferase assays: After various compound treatments, cells are lysed in luciferase lysis buffer and assayed for luciferase activity using the ONE-Glo luciferase assay system. All luciferase activities are normalized to protein concentration determined by Bradford assay.
体外活性MK-4101 在工程小鼠细胞株 (Gli_Luc) 的报告基因测定中以及在人类KYSE180食管癌细胞中均能抑制Hh信号传导,其半抑制浓度(IC50) 分别为1.5 μM和1 μM。此外,MK-4101 还能以IC50 = 1.1 μM的浓度从表达重组人SMO的293细胞中置换出荧光标记的cyclopamine衍生物。MK-4101可导致细胞在G1和G2期阻滞[1]。
体内活性MK-4101通过抑制肿瘤细胞的增殖和诱导大量的凋亡,展现出强大的抗肿瘤活性。针对Ptch1+/-小鼠大脑皮质和皮肤中发展的原发性髓母细胞瘤和基底细胞癌(BCC)特别有效。MK-4101的药代动力学显示,该化合物可通过口服给药,体现出良好的生物利用度(F ≥ 87%),在小鼠和大鼠中展现出低至中等的血浆清除率。此外,它吸收良好,主要通过胆汁排泄[1]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : 60 mg/mL (121.6 mM)
DMSO : 92 mg/mL (186.4 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字MK4101 | Apoptosis | inhibit | MK-4101 | Smoothened | Hedgehog | MK 4101 | Inhibitor | Smo
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相关库抑制剂库 | 经典已知活性库 | 抗癌活性化合物库 | 已知活性化合物库 | 抗衰老化合物库 | GPCR靶点分子库 | 膜蛋白靶向化合物库 | 药物功能重定位化合物库 | 抗癌临床化合物库 | 抗癌药物库
MK-4101|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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