化合物 NVP-HDM 201|T5555|TargetMol

Siremadlin
1448867-41-1

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 NVP-HDM 201

英文名称：: Siremadlin

CAS号：: 1448867-41-1

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.04%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T5555

Product Introduction

Bioactivity

名称	Siremadlin
描述	Siremadlin (NVP-HDM 201) is a potent, orally bioavailable and highly specific p53-MDM2 interaction inhibitor.
体外活性	Siremadlin有效抑制人类和小鼠的TP53-MDM2相互作用，以纳摩尔级别的细胞IC50值阻止TP53的降解[1]。
体内活性	为评价Siremadlin (NVP-HDM201)的药理作用，大批量的小鼠中进行异种移植肿瘤模型研究。21个异种移植模型中有16个对Siremadlin (NVP-HDM201)敏感，但最终在治疗下复发[1]。Siremadlin最近进入了癌症患者的第一阶段临床试验[2]。Siremadlin (NVP-HDM201)以每日低剂量或一次性高剂量给药，揭示了p53分子应答的差异化激活。与每日低剂量给药方案相比，一次性高剂量Siremadlin (NVP-HDM201)方案导致了p53依赖性PUMA表达和细胞凋亡的快速且显著诱导。这与发现一致，一次性高剂量Siremadlin (NVP-HDM201)治疗，无论是口服还是静脉注射，均能导致肿瘤的强效且持续回退。总体而言，每日给药和每三周一次给药方案在临床前研究中显示了相当的长期疗效。正在进行的临床试验旨在比较两种给药方案的疗效和耐受性[3]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 56.75 mg/mL (102.18 mM)
关键字	HDM 201 \| E1/E2/E3 Enzyme \| MDM-2/p53 \| NVP-HDM-201 \| E2 conjugating enzyme \| HDM201 \| Inhibitor \| HDM-201 \| Ubiquitin activating enzyme \| E3 ligating enzyme \| Siremadlin \| inhibit \| NVP-HDM201 \| E1 activating enzyme \| Ubiquitin ligase \| Ubiquitin conjugating enzyme
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 抗癌细胞代谢库 \| 抗衰老化合物库 \| 泛素化化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

NVP-HDM 201|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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