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化合物 Grazoprevir|T4547|TargetMol

Grazoprevir
1350514-68-9
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上海 更新日期:2024-12-12

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 Grazoprevir
英文名称:
Grazoprevir
CAS号:
1350514-68-9
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.99%
产品类别:
抑制剂
货号:
T4547

Product Introduction

Bioactivity

名称Grazoprevir
描述Grazoprevir (MK-5172) is a nitrogenous macrocyclic compound used as an inhibitor of the hepatitis C virus NS3/4A protease. Grazoprevir is commonly combined with elbasvir for treating chronic HCV genotype 1 or 4 infections in adults.
体外活性方法:HB1 细胞用 Grazoprevir (6-30 nM) 和 G418 (0.5 mg/mL) 处理 3 周,进行体外抗性选择。 结果:Grazoprevir 在所有耐药变体中都显示出良好的突变效力,并且对 R155 和 D168 突变的抑制尤为明显。[1] 方法:对 315 个具有亲电性基团的化合物进行实验筛选确定是否会与 SARS-CoV-2 3CLpro 的活性位点半胱氨酸发生共价结合。 结果:化合物中 Grazoprevir 能够抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 的活性。[2]
体内活性方法:为验证体内对抗慢性 HCV 的疗效,将 Grazoprevir (1 mg/kg) 口服给药携带慢性 gt1a 或 gt1b 感染的 HCV 感染的黑猩猩,每天两次,持续七天。 结果:Grazoprevir 能够在体内抑制 4-5 个对数的病毒载量。[1] 方法:为评估体内药代动力学,将 Grazoprevir (5 mg/kg) 口服给药给大鼠。 结果:Grazoprevir 的血浆暴露良好,AUC为 0.7 µM h/mL。[3]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 55 mg/mL (71.72 mM)
Ethanol : 15 mg/mL
关键字Hepatitis C virus | HCV Protease | MK5172 | HCV | SARS-CoV | Inhibitor | Grazoprevir | inhibit | MK 5172 | SARS coronavirus
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相关库抑制剂库 | 经典已知活性库 | 已知活性化合物库 | ReFRAME 相关化合物库 | EMA 上市药物库 | 上市药物库 | 抗COVID-19化合物库 | 抗病毒库 | FDA 上市药物库 | 药物功能重定位化合物库
MK-5172|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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