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化合物 Bay 41-4109|T10480L|TargetMol

Bay 41-4109
298708-81-3
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上海 更新日期:2026-04-02

TargetMol中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 Bay 41-4109
英文名称:
Bay 41-4109
CAS号:
298708-81-3
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别:
抑制剂
货号:
T001|T10480L

Product Introduction

Bioactivity

名称Bay 41-4109
描述BAY 41-4109 (Methyl (4R)-4-(2-chloro-4-fluorophenyl)-2-(3,5-difluoropyridin-2-yl)-6-methyl-1,4-dihydropyrimidine-5-carboxylate) is a potent inhibitor of human hepatitis B virus (HBV)(IC50 : 53 nM).
体外活性方法:在HepG2.2.15细胞中,检测BAY 41-4109对HBV DNA释放和胞质HBcAg水平的抑制作用,分别计算其半数抑制浓度(IC50),并评估二者的剂量反应关系及抗HBV机制与HBcAg抑制的关联性。 结果:BAY 41-4109抑制HBV DNA释放和胞质HBcAg水平的IC50分别为32.6 nM和132 nM,表明对HBV DNA的抑制作用更强。HBV DNA和HBcAg均呈剂量依赖性抑制,提示抗HBV机制与HBcAg抑制速率相关并依赖于该过程[1]。 方法:人HepG2.2.15细胞用BAY 41-4109处理8天,使用点杂交(dot-blot hybridization)和LumiImager定量方法检测HBV DNA的抑制情况,同时测定细胞毒性(CC50)。 结果:BAY 41-4109抑制HBV复制的IC50约为53 nM,对HepG2.2.15细胞的CC50约为7 μM[3]。 方法:HepAD38 细胞用 BAY 41-4109(2 μM)处理 6 天,使用 qPCR 检测 supernatant HBV DNA,ELISA 检测 HBeAg 和 HBsAg 水平。 结果:BAY 41-4109 处理后,HBV DNA 抑制率达 95% 以上(DNA 残留为 DMSO 对照的 4.9% ± 2.8%),HBeAg 分泌显著降低(为对照的 31.8% ± 3.8%),EC50 为 0.05 ± 0.003 μM[4]。
体内活性方法:在转基因小鼠模型中,使用 BAY 41-4109 处理,评估其对 HBV 复制的影响。 结果:BAY 41-4109 在纳摩尔浓度下即可在动物模型中抑制 HBV 病毒产生。其机制是通过靶向病毒衣壳蛋白,导致异常衣壳形成,从而抑制病毒复制[2]。 方法:HBV转基因小鼠(Tg [HBV1.3 fsX-3'5'])口服给予BAY 41-4109(3-30 mg/kg),每日两次(b.i.d.)或三次(t.i.d.),连续28天。采用点杂交检测肝脏HBV DNA,采用定量实时PCR检测血浆HBV DNA,并通过免疫组化检测肝组织中HBcAg的表达。 结果:BAY 41-4109剂量依赖性地降低小鼠肝脏和血浆中的HBV DNA水平,在30 mg/kg和15 mg/kg剂量下效果显著(P<0.05)。与3TC不同,BAY 41-4109可显著减少肝细胞细胞质中的HBcAg,提示其作用机制与核苷类似物不同。药代动力学显示小鼠口服生物利用度为30%,半衰期约2小时[3]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 3.3 mg/mL (8.34 mM), Sonication is recommended.
DMSO : 80 mg/mL (202.14 mM), Sonication is recommended.
关键字HBV | Bay 41-4109 | Bay 414109 | Bay 41 4109
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Methyl (4R)-4-(2-chloro-4-fluorophenyl)-2-(3,5-difluoropyridin-2-yl)-6-methyl-1,4-dihydropyrimidine-5-carboxylate;BAY41-4109;(R)-Bay 41-4109;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。

成立日期 (14年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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