298708-81-3
中文名称
298708-81-3
英文名称
Bay 41-4109
CAS
298708-81-3
分子式
C18H13ClF3N3O2
分子量
395.76
更新日期
2024/11/15 18:20:30
结构式
中文别名
化合物 T10480L
英文别名
Bay 41-4109
Bayer 41-4109
BAY41-4109
BAY-41-4109
BAYER 41-4109
methyl (R)-4-(2-chloro-4-fluorophenyl)-2-(3,5-difluoropyridin-2-yl)-6-methyl-1,4-dihydropyrimidine-5-carboxylate
5-Pyrimidinecarboxylic acid, 4-(2-chloro-4-fluorophenyl)-2-(3,5-difluoro-2-pyridinyl)-1,4-dihydro-6-methyl-, methyl ester, (4R)-
| 沸点 |
475.3±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.46±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL (252.68 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) |
| 酸度系数(pKa) |
5.43±0.60(Predicted) |
| 形态 |
Solid |
| 颜色 |
Light yellow to yellow |
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/02/08 | HY-100029 | 298708-81-3
Bay 41-4109 | 298708-81-3 | 5mg | 1300元 |
| 2025/02/08 | HY-100029 | 298708-81-3
Bay 41-4109 | 298708-81-3 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1430元 |
| 2025/02/08 | HY-100029 | 298708-81-3
Bay 41-4109 | 298708-81-3 | 10mg | 2200元 |
生物活性
BAY 41-4109是人乙型肝炎病毒 (HBV) 的有效抑制剂，IC50值为 53 nM。
体外研究
BAY 41-4109 is able to both accelerate and misdirect capsid assembly
in vitro
. Preformed capsids are stabilized by BAY 41-4109, up to a ratio of one inhibitor molecule per two dimers. BAY 41-4109 is equally effective at inhibiting HBV DNA release and the cytoplasmic HBcAg level, with IC
50
s of 32.6 and 132 nM in HepG2.2.15 cells, respectively. HBV DNA and HBcAg are inhibited in a dose-dependent manner, indicating that the anti-HBV mechanisms are associated with and dependent on the rate of HBcAg inhibition.
体内研究
BAY 41-4109 reduces viral DNA in the liver and in the plasma dose-dependently with efficacy comparable to 3TC. BAY 41 -4109 reduces hepatitis B virus core antigen (HBcAg) in livers of HBV-transgenic mice. Pharmacokinetic studies in mice have shown rapid absorption, a bioavailability of 30% and dose-proportional plasma concentrations, about 60% in rats and dogs.BAY41-4109 inhibits virus production
in vivo
by a mechanism that targets the viral capsid.
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