化合物 GSK503|T1775|TargetMol

GSK503
1346572-63-1

￥315 1mg 起订

￥453 2mg 起订

￥745 5mg 起订

上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年

联系人：邵小姐

手机：4008200310 拨打

邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：: 化合物 GSK503

英文名称：: GSK503

CAS号：: 1346572-63-1

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.74%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T1775

Product Introduction

Bioactivity

名称	GSK503
描述	GSK-503, a potent EZH2 inhibitor, has potential antitumor activity.
激酶实验	In vitro biochemical assays against histone acetylases: GSK503 is profiled to assess inhibition against a panel of histone acetylases. GSK503 is dissolved in DMSO and tested in 10-dose IC50 mode with 3-fold serial dilution starting at 100 μM, with a final DMSO concentration of 2%. Anacardic Acid is used as positive control for CBP, GCN5, and pCAF and tested in 10-dose IC50 mode with 3-fold serial dilution starting at 100 μM. Curcumin is used as positive control for KAT5, MYST2/KAT7, MYST4/KAT6B, and p300, and tested in 10-dose IC50 mode with 3-fold serial dilution starting at 100 μM. Reactions are carried out at 3.08 μM Acetyl-CoA. For CBP, GCN5, MYST2/KAT7, pCAF, and p300, the substrate used is histone H3. For KAT5 and MYST4/KAT6B the substrates used are histone H2A and histone H4, respectively.
体外活性	GSK503能够以相近的效力抑制WT和突变型EZH2的甲基转移酶活性。在七种DLBCL细胞系的研究中，GSK503显示出对细胞生长的抑制作用，并且这种效果在与ABT737或Obatoclax联用时得到增强。[1]
体内活性	在接种SRBC的C57BL6小鼠中，GSK503（150 mg/kg，i.p.）降低了脾细胞中的H3K27me3水平。在携带SUDHL4和SUDHL6肿瘤的雄性SCID小鼠中，GSK503（150 mg/kg，i.p.）抑制了肿瘤生长。[1] 在携带鼠B16-F10肿瘤的C57Bl/6小鼠中，GSK503（150 mg/kg，i.p.）显著降低了全身H3K27me3水平，抑制了肿瘤生长，并几乎消除了转移形成。[2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 93 mg/mL (176.6 mM) Ethanol : 25 mg/mL (47.5 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	GSK503 \| Inhibitor \| inhibit \| GSK-503 \| GSK 503 \| Histone Methyltransferase
相关产品	Tazemetostat hydrobromide \| XY1 \| MRTX-1719 \| MAK683 \| Tazemetostat \| iso-Azalansta \| EPZ015666 \| UNC 0631 \| AMI-1 free acid \| MS37452 \| MAK-683 hydrochloride \| Piribedil
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 染色质修饰分子库 \| 组蛋白修饰化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| 表观遗传库 \| NO PAINS 化合物库

GSK503|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务