化合物 MRTX1133|T9303|TargetMol

MRTX1133
2621928-55-8

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 MRTX1133

英文名称：: MRTX1133

CAS号：: 2621928-55-8

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.10%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T9303

Product Introduction

Bioactivity

名称	MRTX1133
描述	MRTX1133 is a KRAS G12D inhibitor (KD=0.2 pM) that is potent, selective, and non-covalent. MRTX1133 exhibits inhibitory activity against KRAS G12D-mutated tumors, but not against KRAS wild-type tumors.
体外活性	方法：人胃癌细胞 AGS (KRASG12D) 和 MKN1 (KRASWT) 用 MRTX1133 (0-3 μM) 处理 72 h，使用 CTG 方法检测 2D 培养的细胞活力。结果：MRTX1133 对 AGS 和 MKN1 细胞的 IC50 分别为 6 nM 和 >3000 nM。[1] 方法：人胃癌细胞 AGS (KRASG12D) 用 MRTX1133 (0-10 μM) 处理 3-72 h，使用 In-Cell Western 方法检测靶点蛋白表达水平。结果：MRTX1133 抑制 AGS 的 p-ERK 水平，IC50 为 2 nM。[1] 方法：人胰腺癌细胞 SUIT2 (KRASG12D) 用 MRTX1133 (60 nmol/L) 处理 24 h，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。结果：SUIT2 细胞用 MRTX1133 处理后，pMEK1/2 显著降低，pERK1/2 部分降低，pAKT 在最初降低，然后在稍后的时间点恢复。pEGFR 和 pHER2 的水平在 24 h 后下降，并在 72 h 时恢复。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 MRTX1133 (3-30 mg/kg，10% Captisol in 50 mM citrate buffer pH 5.0) 腹腔注射给携带人胰腺癌肿瘤 Panc 04.03 的 nude-Foxn1nu 小鼠，每天两次，持续七周。结果：MRTX1133 具有剂量依赖性抗肿瘤活性，3 mg/kg 组时观察到 94% 的肿瘤生长抑制，在 10 mg/kg 和30 mg/kg 组分别观察到 -62% 和 -73% 的肿瘤消退。[1] 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 MRTX1133 (0.5 mg/kg in 12.5% Cremophor+12.5% ethanol+75%，口服，每天一次) 和 Cetuximab (50 mg/kg，腹腔注射，每周一次) 给药给携带人结直肠肿瘤 LS531 或 CACO-2 的 BALB/c nude 小鼠，持续二十一天。结果：MRTX1133 在两种体内模型中均显著抑制肿瘤发生。当 MRTX1133 与 Cetuximab 联合使用时，抗肿瘤效果进一步增强。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 23 mg/mL (38.29 mM), Suspension. Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. DMSO : 50 mg/mL (83.25 mM), Sonication is recommended.
关键字	KRAS \| Ras \| G12D \| MRTX 1133 \| cells \| active \| wild-type \| phosphorylation \| mutant \| inactive \| MRTX1133 \| ERK \| inhibit \| tumor \| states \| MRTX-1133 \| Inhibitor
相关产品	BI-3406 \| KRAS G12C inhibitor 16 \| ARS-1630 \| GNE-9815 \| Kras4B G12D-IN-1 \| BI-2493 \| RMC-7977 \| MRTX-1257 \| ARS-1323-alkyne \| Adagrasib \| Sotorasib \| (S)-AMG-510
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 临床前化合物库 \| NO PAINS 化合物库 \| GPCR靶点分子库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 疼痛相关化合物库

MRTX1133|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务