化合物 Zibotentan|T6258|TargetMol

Zibotentan
186497-07-4

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Zibotentan

英文名称：: Zibotentan

CAS号：: 186497-07-4

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.34%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6258

Product Introduction

Bioactivity

名称	Zibotentan
描述	Zibotentan (ZD4054) (ZD4054) is a specific Endothelin (ET)A antagonist with IC50 of 21 nM, exhibiting no activity at ETB. Phase 3.
细胞实验	Cells are serum starved by incubation for 24 hours in serum-free DMEM before exposed to Zibotentan for 48 hours. After the treatment, cells are lysed and the supernatant is recovered and assayed for histone-associated DNA fragments, at 405 nm by the use of a microplate reader. For detection of early apoptotic events, floating and adherent cells are collected. Cells are double stained with FITC-conjugated Annexin V and propidium iodide using the Vybrant Apoptosis Kit and are immediately analyzed by cytofluorometric analysis.(Only for Reference)
激酶实验	Receptor-binding assays: The inhibition by Zibotentan (varying concentrations) of 125iodine-ET-1 binding to cloned human ETA is assessed using standard radioligand-binding techniques. Human recombinant ETA is expressed in mouse erythroleukaemic cells, and cell membranes prepared for competitive binding studies using 125iodine-ET-1 as the radioligand. Incubations are carried out in triplicate in the presence of Zibotentan, 100 pM to 100 μM in half-log increments, and inhibition of ET-1 binding is expressed as the geometric mean pIC50 value (concentration to inhibit 50% of binding) with a 95% confidence interval (CI). The affinity of Zibotentan for cloned human ETA is also assessed using the equation of Cheng and Prusoff to determine the equilibrium dissociation constant (Ki) in a further receptor-binding screen utilizing a greater number of concentration-response curves determined in three separate studies.
体外活性	Zibotentan专门抑制ETA介导的抗凋亡效应，而不影响ETB介导的促凋亡效应，在人类和大鼠的平滑肌细胞中，Zibotentan高亲和力地结合于内皮素A受体(ETA)，Ki值为13 nM，对内皮素B受体(ETB)无亲和力，IC50值>10 μM。[1] 1 μM的Zibotentan处理抑制在分泌ET-1且表达ETA和ETB mRNA的卵巢癌细胞系HEY和OVCA 433中ET-1诱导的有丝分裂活性。[2] ZD4054（1 μM）抑制ET-1在HEY和OVCA 433细胞中诱导的EGFR转激活。Zibotentan（1 μM）通过增强E-钙黏蛋白表达和启动子活性，以及抑制血管内皮生长因子(VEGF)分泌和侵袭性，逆转ET-1介导的上皮-间质转换(EMT)。[3] Zibotentan还强效地抑制在SKOV-3和A-2780细胞中基础和ET-1诱导的细胞增殖，这与AKT和p42/44MAPK磷酸化的抑制、bcl-2的抑制和caspase-3及多聚(ADP-核糖)聚合酶蛋白的激活增加的凋亡有关。[4]
体内活性	给予小鼠Zibotentan 10 mg/kg/日，连续21天的处理显著抑制HEY卵巢癌异种移植瘤的增长，抑制率达69%，且未观察到相关毒性。这与通过Ki-67表达的37%抑制评估的细胞增殖阻断，以及62%的肿瘤诱导血管生成抑制有关。一致地，Zibotentan处理显著抑制基质金属蛋白酶-2（MMP-2）和VEGF的表达，以及p42/44 MAPK和EGFR的激活，并强力增强E-cadherin的表达。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 23 mg/mL (54.2 mM) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	44MAPK \| ETA \| Inhibitor \| bcl-2 \| ZD-4054 \| Endothelin Receptor \| ZD 4054 \| CRPC \| Zibotentan \| inhibit \| p42 \| Apoptosis \| anticancer \| caspase-3
相关产品	L-Glutamic acid \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 高选择性抑制剂库 \| GPCR靶点分子库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

ZD4054|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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