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化合物 Ralimetinib Mesylate|T6047|TargetMol

Ralimetinib dimesylate
862507-23-1
￥255 1mg 起订
￥372 2mg 起订
￥629 5mg 起订
上海 更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 Ralimetinib Mesylate
英文名称：
Ralimetinib dimesylate
CAS号：
862507-23-1
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.38%
产品类别：
抑制剂
货号：
T6047

Product Introduction

Bioactivity

名称Ralimetinib dimesylate
描述Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) is the dimesylate salt form of LY2228820, a tri-substituted imidazole derivative and orally available, p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK) inhibitor with potential anti-inflammatory and antineoplastic activities.
细胞实验MTT assays and APO 2.7 staining are performed to assess cellular proliferation and induction of apoptosis, respectively. Viability is expressed as percent viable cells. Apoptosis in cells is evaluated by APO 2.7 staining. For detection of mitochondrial membrane protein 7A6 expressed in apoptotic cells, cells are incubated with APO 2.7 reagent for 20 min. Expression of APO 2.7 is determined using an EPICS XL flow cytometer.(Only for Reference)
激酶实验Inhibition of p38α: Inhibition of p38α is determined using recombinant human p38α in a standard filter binding protocol using ATP[γ-33P] and EGFR 21-mer peptide as substrate. Functional inhibition of TNFα in murine peritoneal macrophages is determined using LPS stimulation in the presence of LY2228820. To assess p38α activity in cells more directly, RAW 264.7 cells are treated with LY2228820 and then stimulated with anisomycin. The level of p38α activity is detected using a phosphoMAPKAPK-2 (pMK2) (Thr 334) antibody which reacts with a residue specifically phosphorylated by p38α.
体外活性Ralimetinib抑制p38α及RAW 264.7细胞中的phosphoMAPKAPK-2 (pMK2)水平，其IC50值分别为7 nM和34.3 nM。此外，Ralimetinib还能抑制小鼠腹膜巨噬细胞中脂多糖（LPS）诱导的TNFα形成，IC50为5.2 nM。[1] 在多发性骨髓瘤（MM）细胞，Ralimetinib（200 nM–800 nM）显著阻断p38MAPK信号传导，通过抑制HSP27的磷酸化来显示，HSP27是p38MAPK的下游靶标，而不影响HSP27的表达水平。Ralimetinib（200 nM–400 nM）能增强波替佐米诱导的细胞毒性和凋亡，但单独使用Ralimetinib并不抑制MM.1S细胞的生长。Ralimetinib（200 nM–800 nM）还能抑制长期骨髓基质细胞（LT-BMSCs）、骨髓单核细胞（BMMNCs）、外周血（PB）CD138+、CD138- 或PB CD14+细胞中的IL-6和MIP-1α的分泌。Ralimetinib（400 nM–800 nM）还能阻止CD14+细胞的成骨细胞生成。[2]
体内活性在LPS诱导的小鼠模型中，Ralimetinib有效抑制了TNFα的生成，其阈值最小50%有效剂量(TMED50)低于1 mg/kg。在大鼠胶原诱导关节炎(CIA)模型中，Ralimetinib展现出对爪肿胀、骨侵蚀和软骨破坏的强大效果，其阈值最小50%有效剂量(TMED50)为1.5 mg/kg。[1]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 27.5 mg/mL (44.88 mM)
关键字Ralimetinib Dimesylate | LY 2228820 Dimesylate | LY2228820 Dimesylate | Ralimetinib dimesylate | LY-2228820 Dimesylate | LY 2228820 | Inhibitor | Autophagy | Apoptosis | LY-2228820 | inhibit | p38 MAPK
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相关库抑制剂库 | 经典已知活性库 | 抗癌活性化合物库 | 已知活性化合物库 | 激酶抑制剂库 | 抗衰老化合物库 | 药物功能重定位化合物库 | 疼痛相关化合物库 | 抗癌临床化合物库 | 抗癌药物库
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公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

化合物 Ralimetinib Mesylate相关厂家报价

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