化合物 NVP-BEP800|T2114|TargetMol

VER-82576
847559-80-2

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上海更新日期：2025-02-28

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 NVP-BEP800

英文名称：: VER-82576

CAS号：: 847559-80-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.16%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2114

Product Introduction

Bioactivity

名称	VER-82576
描述	VER-82576 (NVP-BEP800), a synthetic HSP90β inhibitor (IC50: 58 nM), exhibits >70-fold selectivity against Hsp90 family members Trap-1 and Grp94.
细胞实验	Cells are exposed to NVP-BEP800 for 24 hours. Cell proliferation is determined using either sulforhodamine B for adherent cells or MTS assay for suspension cells or those showing low adherence. Cell death is determined using a ToxiLight nondestructive cytotoxicity bioassay kit. Cell cycle progression is determined by RNase A/propidium iodide staining following fixation in 70% ethanol. Caspase-3/7 activity is determined using a homogeneous caspase activity kit.(Only for Reference)
激酶实验	Competitive binding fluorescent polarization assay: Recombinant Hsp90β, TAMRA-radicicol, or various concentrations of NVP-BEP800 is added in assay buffer (50 mM TRIS pH 7.4, 5 mM MgCl2, 150 mM KCl, and 0.1% CHAPS), mixed, and incubated at room temperature for 30 to 45 minutes prior to reading. The 2D-FIDA-based HTS assay based on confocal technologies monitors the decreased fluorescence polarization on displacement of the high affinity ligand TAMRA-radicicol from Hsp90β by NVP-BEP800. The concentration of NVP-BEP800 which inhibits Hsp90β by 50% is determined from the competition curve.
体外活性	在A375恶性黑色素移植瘤模型中,NVP-BEP800（15或 30 mg/kg/day,p.o.）处理15天,可剂量依赖性降低B-Raf和Akt磷酸化水平,且有抗癌活性,NVP-BEP800（15和30 mg/kg/day）处理,T/C值分别为53%和6%,每天30 mg/kg则几乎抑制全部肿瘤.在BT-474乳腺癌移植瘤中,NVP-BEP800处理可提高Hsp90-p23复合体解离,并降低稳定态ErbB2,p-Akt和p-S6水平,,该作用呈剂量依赖性,NVP-BEP800（30 mg/kg/day）处理可使肿瘤衰退38%.每天15 mg/kg处理则T/C为36%.
体内活性	NVP-BEP800有效抑制包括A375细胞（GI50：38 nM）和PC3细胞（GI50：1.05 μM）在内的多种肿瘤细胞系增殖。在A2058和A549细胞中,NVP-BEP800（GI50的5倍）可提高G2-M期百分数。在BT-474细胞中,NVP-BEP800可浓度依赖性地引起Akt和ErbB2去磷酸化、ErbB2降解和Hsp70诱发（IC50：218/39.5/137/207 nM）。Hsp70浓度为10 μM时, NVP-BEP800对密切相关的GHKL ATP酶、拓扑异构酶 II和结构不相关的ATP酶均无明显抑制效果。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 1 mg/mL
关键字	HSP \| NVP-BEP 800 \| Heat shock proteins \| VER 82576 \| NVP-BEP-800 \| VER82576 \| VER-82576 \| Inhibitor \| inhibit
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NVP-BEP800|TargetMol

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TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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