化合物 Gefapixant|T5099|TargetMol

Gefapixant
1015787-98-0

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Gefapixant

英文名称：: Gefapixant

CAS号：: 1015787-98-0

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.72%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T5099

Product Introduction

Bioactivity

Name	Gefapixant
Description	Gefapixant (AF219) is a P2X3 receptor (P2X3R) antagonist with IC50 of ~30 nM at recombinant hP2X3 homotrimers and 100-250 nM at hP2X2/3 heterotrimeric receptors.
Animal Research	A rodent model often employs for assessing the potential for drug effect in osteoarthritis (OA) pain is based on the intraarticular injection of monoiodoacetate (mIOA) into one knee joint of the rat. To measure the effect of Gefapixant on the weight bearing laterality and apparent hyperalgesia, Gefapixant is given by intraplantar or oral administration to the rats, with different concentrations (6, 20, and 60 mg/kg) two times a day and continues up to a week[2].
In vitro	Gefapixant的IC50值报告为针对重组hP2X3同源三聚体约30 nM，以及针对hP2X2/3异源三聚体受体100-250 nM，其效力与报告中重组大鼠受体的相近，而且对任何不含P2X3亚单位的受体没有抑制作用（在重组同源三聚体hP2X1、hP2X2、hP2X4、rP2X5及hP2X7通道的IC50值均>>10,000 nM）。
In vivo	在大鼠膝关节骨关节炎模型中（经单碘乙酸盐关节内注射14天后），Gefapixant通过口服给药（每日两次，连续7天）缓解了负重侧偏，并在两种较高剂量下完全逆转了明显的痛觉过敏 [2]。
Storage	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
Solubility Information	DMSO : < 1 mg/mL (insoluble） H2O : Insoluble
Keywords	RO4926219 \| AF-219 \| inhibit \| chronic cough \| MK 7264 \| AF 219 \| Gefapixant \| P2X3 \| knee osteoarthritis \| Inhibitor \| P2X Receptor \| RO-4926219 \| MK7264 \| P2XRs
Inhibitors Related	Oxatomide \| Lappaconitine \| (E/Z)-Sivopixant \| CTP disodium dihydrate \| JNJ-42253432 \| ATP disodium salt \| PSB-12062 \| Brilliant blue G-250 \| Ivermectin \| JNJ-55308942 \| Opiranserin hydrochloride \| AF-353

RO 4926219|||MK-7264|||AF219|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务