1015787-98-0
中文名称
吉法匹生
英文名称
5-(2,4-DiaMino-pyriMidin-5-yloxy)-4-isopropyl-2-Methoxy-benzenesulfonaMide
CAS
1015787-98-0
分子式
C14H19N5O4S
分子量
353.4
MOL 文件
1015787-98-0.mol
更新日期
2026/09/30 11:29:53
结构式
基本信息
中文别名
吉法匹生
化合物GEFAPIXANT
AF-219或MK-7264
化合物GEFAPIXANT
AF-219或MK-7264
英文别名
MK7264
MK 7264
MK-7264
CS-2846
EOS-6104
EOS-61047
RO-4926219
Gefapixant
Gefapixant(AF-219
Gefapixant(AF-219,MK-7264)
MK 7264
MK-7264
CS-2846
EOS-6104
EOS-61047
RO-4926219
Gefapixant
Gefapixant(AF-219
Gefapixant(AF-219,MK-7264)
所属类别
生物：拮抗剂
物理化学性质
| 沸点 | 606.3±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.391±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO:38.0(Max Conc. mg/mL);107.53(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 9.90±0.60(Predicted) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | White to off-white |
| InChI | InChI=1S/C14H19N5O4S/c1-7(2)8-4-10(22-3)12(24(17,20)21)5-9(8)23-11-6-18-14(16)19-13(11)15/h4-7H,1-3H3,(H2,17,20,21)(H4,15,16,18,19) |
| InChIKey | HLWURFKMDLAKOD-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(S(N)(=O)=O)=CC(OC2=CN=C(N)N=C2N)=C(C(C)C)C=C1OC |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P264-P270-P271-P280-P301+P312-P302+P352-P304-P304+P340-P305+P351+P338-P312-P321-P330-P332+P313-P337+P313-P340-P362-P403-P403+P233-P405-P501 |
制备方法
方法1
默克公司应用绿色化学技术合成了吉法匹生柠檬酸盐（Gefapixant Citrate），最终开发出一种绿色、可持续的商业生产工艺，商品原料的PMI为88，比最初的工艺提高了4倍多。这一过程中的关键创新是：(1)两步法高效合成甲氧基苯酚；(2)混合流动间歇法合成二氨基嘧啶的新工艺；(3)简化的磺酰胺直接合成工艺；(4) 一种新颖而稳定的盐复分解方法，以高生产率始终如一地保证盐形态专一性。
方法2
默克公司应用绿色化学技术合成了吉法匹生柠檬酸盐（Gefapixant Citrate），最终开发出一种绿色、可持续的商业生产工艺，商品原料的PMI为88，比最初的工艺提高了4倍多。这一过程中的关键创新是：(1)两步法高效合成甲氧基苯酚；(2)混合流动间歇法合成二氨基嘧啶的新工艺；(3)简化的磺酰胺直接合成工艺；(4) 一种新颖而稳定的盐复分解方法，以高生产率始终如一地保证盐形态专一性。
常见问题列表
功效作用
吉法匹生是一种选择性P2X3受体拮抗剂，通过口服给药。其中，P2X3受体可与（在炎症条件下）释放自呼吸道粘膜细胞的ATP结合，激活迷走神经C并引起咳嗽反应。吉法匹生可通过拮抗P2X3来阻断ATP信号传导，以抑制感觉神经的激活，从而缓解咳嗽。吉法匹生的原研为Roche，后者于2009年将该药物的开发权益授予Afferent。2016年，MSD通过收购Afferent将吉法匹生纳入麾下。2022-01-20，MSD的柠檬酸吉法匹生片（リフヌア錠®/Lyfnua®）在日本获批，用于治疗难治性慢性咳嗽。
目前，吉法匹生还处于针对骨关节炎、间质性膀胱炎/膀胱疼痛综合征、特发性肺纤维化和乙酰甲胆碱高反应性哮喘等4种适应症的开发中。
生物活性
Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) 是一种口服的人源P2X3 receptor小分子拮抗剂，对recombinant hP2X3 homotrimers 和 hP2X2/3 heterotrimeric receptors的IC50分别为约30 nM，100-250 nM。 Gefapixant具有治疗顽固性和不明原因慢性咳嗽的前景。
用途
吉法匹生是一种口服有效的选择性P2X3受体拮抗剂，用于治疗与咳嗽相关的疾病，如慢性咳嗽和难治性咳嗽。P2X3受体是一种在感觉神经元中表达的离子通道，它在疼痛和咳嗽反射的传递中起着关键作用。吉法匹生通过特异性地阻断P2X3受体，减少咳嗽感受器的激活，从而减轻咳嗽症状。
靶点
| Target | Value |
|
hP2X3
(Cell-free assay) | 30 nM |
|
hP2X2/3
(Cell-free assay) | 100-250 nM |
吉法匹生价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-101588 | 吉法匹生 Gefapixant | 1015787-98-0 | 5mg | 600元 |
| 2026/09/15 | HY-101588R | 吉法匹生 Gefapixant (Standard) | 1015787-98-0 | 5 mg | 2670元 |
| 2026/09/15 | HY-101588 | 吉法匹生 Gefapixant | 1015787-98-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |
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中文名称：吉法匹生
英文名称：Gefapixant
CAS：1015787-98-0
纯度：99%
包装信息：1g/
天津掌心医药科技有限公司
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022-28219283 18522293726
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中文名称：吉法匹生
英文名称：gefapixant
CAS：1015787-98-0
纯度：98%
包装信息：200g/;1kg/
备注：吉法匹生(游离碱)
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中文名称：吉法匹生
英文名称：5-(2,4-DiaMino-pyriMidin-5-yloxy)-4-isopropyl-2-Methoxy-benzenesulfonaMide
CAS：1015787-98-0
纯度：98
包装信息：10g;100g;1g
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中文名称：吉法匹生
英文名称：gefapixant
CAS：1015787-98-0
纯度：99%
包装信息：100g;1kg
库存量：
1g
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2026/9/30 11:29:53
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黄金产品
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CAS：1015787-98-0
纯度：98% HPLC
包装信息：10mg;1g;10g;100g;1kg
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中文名称：吉法匹生
英文名称：Gefapixant
CAS：1015787-98-0
纯度：HPLC，HNMR
包装信息：g级、kg级
库存量：
1kg
现货日期：
2026/9/28 9:06:53
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中文名称：吉法匹生
英文名称：5-((2,4-Diaminopyrimidin-5-yl)oxy)-4-isopropyl-2-methoxybenzenesulfonamide
CAS：1015787-98-0
纯度：99%
包装信息：500mg
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0573-85285100 18627885956
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中文名称：吉法匹生
英文名称：isenchem
CAS：1015787-98-0
纯度：98% (HPLC或者GC)
包装信息：25g,100g,500g;1kg
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中文名称：吉法匹生
英文名称：Gefapixant
CAS：1015787-98-0
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
南京康满林化工实业有限公司
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025-83697070 13770331960
产品介绍：
中文名称：吉法匹生
英文名称：5-((2,4-Diaminopyrimidin-5-yloxy))-4-isopropyl-2-methoxy-benzenesulfonamide
CAS：1015787-98-0
纯度：0.98
包装信息：100mg; 1g; 10g; 100g; 1kg
上海特伯化学科技有限公司
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中文名称：吉法匹生
英文名称：Gefapixant
CAS：1015787-98-0
纯度：97%
包装信息：1g;10g;100g
备注：现货
苏州月朗星稀化学有限公司
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0512-62857507
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英文名称：5-(2,4-DiaMino-pyriMidin-5-yloxy)-4-isopropyl-2-Methoxy-benzenesulfonaMide
CAS：1015787-98-0
纯度：95%min
包装信息：50mg 100mg 1g
上海毕得医药科技股份有限公司
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400-164-7117 18317119277
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中文名称：5-((2,4-二氨基嘧啶-5-基)氧基)-4-异丙基-2-甲氧基苯磺酰胺
英文名称：5-((2,4-Diaminopyrimidin-5-yl)oxy)-4-isopropyl-2-methoxybenzenesulfonamide
CAS：1015787-98-0
纯度：99%
包装信息：1mg;5mg;10mg;100mg;250mg;1g
备注：BD00768355
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
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英文名称：Gefapixant
CAS：1015787-98-0
纯度：98%以上
包装信息：2g
备注：g
上海源叶生物科技有限公司
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15026964105
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英文名称：Gefapixant；AF219; MK-7264
CAS：1015787-98-0
纯度：98%
包装信息：5mg;25mg;10mg;50mg;100mg;1mg
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英文名称：Gefapixant
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纯度：98% HPLC LCMS
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CAS：1015787-98-0
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