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1015787-98-0

中文名称 吉法匹生
英文名称 5-(2,4-DiaMino-pyriMidin-5-yloxy)-4-isopropyl-2-Methoxy-benzenesulfonaMide
CAS 1015787-98-0
分子式 C14H19N5O4S
分子量 353.4
MOL 文件 1015787-98-0.mol
更新日期 2024/11/20 21:56:25
结构式 1015787-98-0 结构式

基本信息

中文别名 吉法匹生
化合物GEFAPIXANT
AF-219或MK-7264
英文别名 MK7264
MK 7264
MK-7264
CS-2846
EOS-6104
EOS-61047
RO-4926219
Gefapixant
Gefapixant(AF-219
Gefapixant(AF-219,MK-7264)
所属类别 生物：拮抗剂

物理化学性质

沸点 606.3±65.0 °C(Predicted)
密度 1.391±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C储存
溶解度 DMSO:38.0(Max Conc. mg/mL);107.53(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa) 9.90±0.60(Predicted)
形态 Solid
颜色 White to off-white

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302-H315-H319-H335
防范说明 P261-P264-P270-P271-P280-P301+P312-P302+P352-P304-P304+P340-P305+P351+P338-P312-P321-P330-P332+P313-P337+P313-P340-P362-P403-P403+P233-P405-P501

制备方法

方法1
默克公司应用绿色化学技术合成了吉法匹生柠檬酸盐（Gefapixant Citrate），最终开发出一种绿色、可持续的商业生产工艺，商品原料的PMI为88，比最初的工艺提高了4倍多。这一过程中的关键创新是：(1)两步法高效合成甲氧基苯酚；(2)混合流动间歇法合成二氨基嘧啶的新工艺；(3)简化的磺酰胺直接合成工艺；(4) 一种新颖而稳定的盐复分解方法，以高生产率始终如一地保证盐形态专一性。
枸橼酸吉法匹生 合成路线图
方法2
默克公司应用绿色化学技术合成了吉法匹生柠檬酸盐（Gefapixant Citrate），最终开发出一种绿色、可持续的商业生产工艺，商品原料的PMI为88，比最初的工艺提高了4倍多。这一过程中的关键创新是：(1)两步法高效合成甲氧基苯酚；(2)混合流动间歇法合成二氨基嘧啶的新工艺；(3)简化的磺酰胺直接合成工艺；(4) 一种新颖而稳定的盐复分解方法，以高生产率始终如一地保证盐形态专一性。
枸橼酸吉法匹生 合成路线图

上下游产品信息

上游原料
上游原料
4-甲氧基-2-(1-甲基乙基)-苯酚
上游原料
4-甲氧基-2-(1-甲基乙基)-苯酚2,4-二氨基嘧啶

常见问题列表

功效作用
吉法匹生是一种选择性P2X3受体拮抗剂，通过口服给药。其中，P2X3受体可与（在炎症条件下）释放自呼吸道粘膜细胞的ATP结合，激活迷走神经C并引起咳嗽反应。吉法匹生可通过拮抗P2X3来阻断ATP信号传导，以抑制感觉神经的激活，从而缓解咳嗽。
吉法匹生的原研为Roche，后者于2009年将该药物的开发权益授予Afferent。2016年，MSD通过收购Afferent将吉法匹生纳入麾下。2022-01-20，MSD的柠檬酸吉法匹生片（リフヌア錠®/Lyfnua®）在日本获批，用于治疗难治性慢性咳嗽。
目前，吉法匹生还处于针对骨关节炎、间质性膀胱炎/膀胱疼痛综合征、特发性肺纤维化和乙酰甲胆碱高反应性哮喘等4种适应症的开发中。
生物活性
Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) 是一种口服的人源P2X3 receptor小分子拮抗剂，对recombinant hP2X3 homotrimers 和 hP2X2/3 heterotrimeric receptors的IC50分别为约30 nM，100-250 nM。 Gefapixant具有治疗顽固性和不明原因慢性咳嗽的前景。
靶点
TargetValue
hP2X3
(Cell-free assay) 		30 nM
hP2X2/3
(Cell-free assay) 		100-250 nM

供应商信息 更多

常州辰鸿生物科技有限公司
黄金产品
联系电话： 0519-85788828 13775037613
产品介绍：
中文名称：吉法匹生
英文名称：Gefapixant
CAS：1015787-98-0
纯度：99%
包装信息：1g/
电话询单
天津掌心医药科技有限公司
黄金产品
联系电话： 022-28219283 18522293726
产品介绍：
中文名称：吉法匹生
英文名称：gefapixant
CAS：1015787-98-0
纯度：98%
包装信息：200g/;1kg/
备注：吉法匹生(游离碱)
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安庆百谊生物科技有限公司
黄金产品
联系电话： 0556-5032306 18917961636
产品介绍：
中文名称：吉法匹生
英文名称：5-(2,4-DiaMino-pyriMidin-5-yloxy)-4-isopropyl-2-Methoxy-benzenesulfonaMide
CAS：1015787-98-0
纯度：98%
包装信息：1KG;10kg;100kg;100kg
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天津莱诺贝德科技有限公司
黄金产品
联系电话： 022-87899851 18522914591
产品介绍：
中文名称：吉法匹生
英文名称：5-(2,4-DiaMino-pyriMidin-5-yloxy)-4-isopropyl-2-Methoxy-benzenesulfonaMide
CAS：1015787-98-0
纯度：98
包装信息：10g;100g;1g
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南京先景医药科技有限公司
现货 黄金产品
联系电话： 025-52760886 13073455575
产品介绍：
中文名称：吉法匹生
英文名称：gefapixant
CAS：1015787-98-0
纯度：99%
包装信息：100g;1kg
库存量： >500g
现货日期： 2024/11/18 15:13:31
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台州市裕欣生物科技有限公司
大货 现货
联系电话： +86-0576--88902229 +86-13968687450
产品介绍：
中文名称：吉法匹生
英文名称：5-(2,4-DiaMino-pyriMidin-5-yloxy)-4-isopropyl-2-Methoxy-benzenesulfonaMide
CAS：1015787-98-0
纯度：99%
包装信息：1kg,5kg，25kg
库存量： 20kg
现货日期： 2024/11/19 16:12:10
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武汉敬康恩生物医药科技有限公司
现货
联系电话： 13720134139 13720134139
产品介绍：
中文名称：吉法匹生
英文名称：gefapixant
CAS：1015787-98-0
纯度：98%
包装信息：1g
备注：现货
库存量： 10G
现货日期： 2024/11/18 16:34:34
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嘉兴市艾森化工有限公司
联系电话： 0573-85285100 18627885956
产品介绍：
中文名称：吉法匹生
英文名称：isenchem
CAS：1015787-98-0
纯度：98% (HPLC或者GC)
包装信息：25g,100g,500g;1kg
备注：手机：18627885956，QQ:94520227
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武汉永璨生物科技有限公司
联系电话： 17702719238 17702719238
产品介绍：
中文名称：吉法匹生
英文名称：Gefapixant
CAS：1015787-98-0
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
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南京康满林化工实业有限公司
联系电话： 025-83697070
产品介绍：
中文名称：吉法匹生
英文名称：5-((2,4-Diaminopyrimidin-5-yl)oxy)-4-isopropyl-2-methoxybenzenesulfonamide
CAS：1015787-98-0
纯度：98%
包装信息：100mg; 1g; 10g; 100g; 1kg
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上海特伯化学科技有限公司
联系电话： 021-58170097
产品介绍：
中文名称：吉法匹生
英文名称：Gefapixant
CAS：1015787-98-0
纯度：97%
包装信息：1g;10g;100g
备注：现货
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苏州月朗星稀化学有限公司
联系电话： 0512-62857507
产品介绍：
英文名称：5-(2,4-DiaMino-pyriMidin-5-yloxy)-4-isopropyl-2-Methoxy-benzenesulfonaMide
CAS：1015787-98-0
纯度：95%min
包装信息：50mg 100mg 1g
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上海珂华生物科技有限公司
联系电话： 021-60455363 18019463053
产品介绍：
英文名称：5-((2,4-diaminopyrimidin-5-yl)oxy)-4-isopropyl-2-methoxybenzenesulfonamide
CAS：1015787-98-0
纯度：95.0%
包装信息：10g;25g;100g;500g;1kg;5kg;10kg
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上海楼岚生物科技有限公司
大货
联系电话： 021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：Gefapixant
CAS：1015787-98-0
纯度：98%以上
包装信息：2g
备注：g
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上海源叶生物科技有限公司
联系电话： 021-61312847; 18021002903
产品介绍：
英文名称：Gefapixant；AF219; MK-7264
CAS：1015787-98-0
纯度：98%
包装信息：5mg;25mg;10mg;50mg;100mg;1mg
备注：生化试剂
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上海瀚香生物科技有限公司
联系电话： 177-54423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：Gefapixant
CAS：1015787-98-0
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：量大优惠，现货促销
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成都同创源医药科技有限公司
联系电话： 028-83379370 13880556291
产品介绍：
英文名称：Gefapixant
CAS：1015787-98-0
包装信息：1kg
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上海超岚化工科技中心
联系电话： 021-QQ：65489617 15618227136
产品介绍：
CAS：1015787-98-0
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
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