化合物 Timapiprant|T2664|TargetMol

Timapiprant
851723-84-7

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上海更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Timapiprant

英文名称：: Timapiprant

CAS号：: 851723-84-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.89%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2664

Product Introduction

Bioactivity

名称	Timapiprant
描述	Timapiprant (OC000459) is a potent and selective D prostanoid receptor 2 (DP2) antagonist (IC50: 13 nM).
体外活性	对全分析群体和每个方案群体的分析表明,每天两次,给药28天200 mg OC000459对中度持续性哮喘患者给药,能够改善生活质量.OC000459在这些患者中,提高夜间症状评分,减少痰嗜酸粒细胞的几何平均计数和呼吸道感染.每天两次200 mg OC000459在固醇类先天性哮喘患者中,治疗抑制后期哮喘反应和痰嗜酸粒细胞中过敏原增加.口服给药Sprague-Dawley大鼠体内2 mg/kg OC000459,表现出的血浆半衰期为2.9小时,达到最大血浆浓度的时间为1.3小时,最大血浆浓度为1.54 μg/mL.DK-PGD2注射前0.5小时,OC000459口服给药导致血浆嗜酸性粒细胞增多剂量依赖性减少,在大鼠体内ED50为0.04 mg/kg.DK-PGD2注射前0.5小时,OC000459口服给药也会剂量依赖性抑制嗜酸性细胞聚集,在大鼠体内,ED50为0.01 mg/kg.
体内活性	OC000459抑制人Th2细胞响应10 nM 前列腺素D2的趋药性,IC50为28 nM。1 μM OC000459抑制Th2细胞的活化和噬酸细胞对肥大细胞上清液的响应。< 3 μM OC000459在离体白血球制备和肝素化人全血中,竞争性拮抗PGD2的作用。OC000459抑制嗜酸性红细胞响应DK-PGD2而形变,IC50为11 nM。OC000459抑制[3H]PGD2与来自转染人DP2的CHO细胞中细胞膜的结合,Ki为13 nM。OC000459也会从人Th2淋巴细胞的细胞膜取代[3H]PGD2,Ki为4 nM。OC000459剂量依赖性拮抗PGD2介导的钙离子动员,在表达DP2的完整CHO细胞中,IC50为28 nM。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 3.48 mg/mL (10 mM)
关键字	Inhibitor \| OC-000459 \| Prostaglandin Receptor \| inhibit \| Timapiprant \| OC 000459
相关产品	Rutin \| Benzyl nicotinate \| Tebufelone \| p-Hydroxycinnamic acid \| Rebamipide \| Ethamsylate \| Tranilast \| Questiomycin A \| Angoroside C \| Monomethyl fumarate \| Ozagrel \| Pranoprofen
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 内分泌激素分子库 \| GPCR靶点分子库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

OC000459|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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