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优普色替|T6849|TargetMol

Uprosertib
1047634-65-0
￥333 1mg 起订
￥482 2mg 起订
￥796 5mg 起订
上海 更新日期：2024-09-29

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年
联系人：邵小姐
手机：4008200310 拨打
邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
优普色替
英文名称：
Uprosertib
CAS号：
1047634-65-0
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格：
99.54%
产品类别：
抑制剂
货号：
T6849

Product Introduction

Bioactivity

NameUprosertib
DescriptionUprosertib (GSK2141795) is a potent, selective Akt broad-spectrum inhibitor with IC50 values of 180/328/38 nM for Akt1/Akt2/Akt3.
Cell ResearchCell lines are typically grown in RPMI 160 medium containing 10% FBS. Some cell lines are grown in media specified by the vendor. A 3-day proliferation assay using CellTiter-Glo is performed to measure the growth inhibition by the compounds at 0–30 μM. Cell growth is determined relative to untreated (DMSO) controls. EC50's are calculated from inhibition curves using a 4- or 6-parameter fitting algorithm in the Assay Client application.(Only for Reference)
Kinase AssaySelectivity profiling experiments: The lysates (5 mg of total protein each) are preincubated with 0 (DMSO control), 2.5 nM, 25 nM, 250 nM, 2.5 μM or 25 μM free compound (GSK690693 or GSK2141795) on an end-over-end shaker for 45 min at 4 °C. Subsequently, lysates are incubated with beads (coupled Akt probe or kinobeads) for 1 h at 4 °C, for both qualitative and quantitative experiments. The beads are washed with 1× CP buffer and collected by centrifugation. Bound proteins are eluted with 2× NuPAGE LDS sample buffer, and eluates are reduced and alkylated by 50 mM dithiothreitol and 55 mM iodoacetamide.
In vitro方法：K562、COLO205、SKNBE2和OVCAR8细胞混合物的裂解物用0 、2.5 nM、25 nM、250 nM、2.5 μM或25 μM的游离化合物Uprosertib (GSK2141795)在4°C的端对端摇床上预孵育45分钟。随后，裂解物与珠(偶联Akt探针或kinobads)在4°C下孵育1小时，进行定性和定量实验。 结果：Uprosertib抑制kinobead结合，Akt1的IC50值为180 nM, Akt2的IC50值为328 nM, Akt3的IC50值为38 nM；Akt1的KD值为16 nM, Akt2的KD值为49 nM, Akt3的KD值为5 nM 。[1] 方法：用 10 μM Uprosertib处理 HAP1、HAP1 RNF43 KO 和 HAP1 PWWP2B KO 细胞 48 小时，并使用 MTS 测定法评估Uprosertib的抑制作用，并检测对细胞系活力的影响。 结果：Uprosertib以剂量依赖性方式降低细胞活力。[2] 方法：在存在或不存在乳酸（0-20 mM）的情况下，用uprosertib（1μM至15μM）处理HCT116和LS174T细胞系72小时，并使用SRB测定法测定生物量；在存在或不存在乳酸（10或20mM）的情况下，用uprosertib（5或10μM）处理细胞24小时，并使用Caspase-Glo 3/7测定测量细胞凋亡 结果：Uprosertib在两种细胞系中诱导剂量依赖性细胞毒性；uprosertib诱导HCT116和LS174T细胞系中caspase-3/7激活的剂量依赖性增加。[3]
In vivo方法：用Uprosertib (GSK2141795)（10mg/kg/day，口服）来研究对 MKN45 异种移植模型小鼠生长的体内疗效。 结果：uprosertib 可在 3 周时显着抑制肿瘤生长，在 KMN45 异种移植模型小鼠中的抑制率为27%。[2]
StoragePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
Solubility InformationH2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol : 76 mg/mL (177.1 mM)
DMSO : 65 mg/mL (151.43 mM)
KeywordsUprosertib | GSK-2141795 | inhibit | GSK 795 | GSK-795 | GSK 2141795 | Akt | Inhibitor | PKB | Protein kinase B
Inhibitors RelatedHonokiol | Capivasertib | Methyl-Hesperidin | AKT Kinase Inhibitor | Artemisinin | 2,3-Butanediol | PI3K/Akt/mTOR-IN-2 | Oridonin | Ethyl gallate | SKLB-163
Related Compound LibrariesInhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Anti-Aging Compound Library | Hematonosis Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library
优普色替|||GSK795|||GSK2141795|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期 (12年)
注册资本 566.265100万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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  • 2024-01-23
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