优普色替|T6849|TargetMol
Uprosertib
1047634-65-0
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上海 更新日期:2024-12-12
产品详情:
- 中文名称:
- 优普色替
- 英文名称:
- Uprosertib
- CAS号:
- 1047634-65-0
- 品牌:
- TargetMol
- 产地:
- 美国
- 保存条件:
- Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
- 纯度规格:
- 99.54%
- 产品类别:
- 抑制剂
- 货号:
- T6849
Product Introduction
Bioactivity
名称 | Uprosertib |
描述 | Uprosertib (GSK2141795) is a potent, selective Akt broad-spectrum inhibitor with IC50 values of 180/328/38 nM for Akt1/Akt2/Akt3. |
细胞实验 | Cell lines are typically grown in RPMI 160 medium containing 10% FBS. Some cell lines are grown in media specified by the vendor. A 3-day proliferation assay using CellTiter-Glo is performed to measure the growth inhibition by the compounds at 0–30 μM. Cell growth is determined relative to untreated (DMSO) controls. EC50's are calculated from inhibition curves using a 4- or 6-parameter fitting algorithm in the Assay Client application.(Only for Reference) |
激酶实验 | Selectivity profiling experiments: The lysates (5 mg of total protein each) are preincubated with 0 (DMSO control), 2.5 nM, 25 nM, 250 nM, 2.5 μM or 25 μM free compound (GSK690693 or GSK2141795) on an end-over-end shaker for 45 min at 4 °C. Subsequently, lysates are incubated with beads (coupled Akt probe or kinobeads) for 1 h at 4 °C, for both qualitative and quantitative experiments. The beads are washed with 1× CP buffer and collected by centrifugation. Bound proteins are eluted with 2× NuPAGE LDS sample buffer, and eluates are reduced and alkylated by 50 mM dithiothreitol and 55 mM iodoacetamide. |
体外活性 | 方法:K562、COLO205、SKNBE2和OVCAR8细胞混合物的裂解物用0 、2.5 nM、25 nM、250 nM、2.5 μM或25 μM的游离化合物Uprosertib (GSK2141795)在4°C的端对端摇床上预孵育45分钟。随后,裂解物与珠(偶联Akt探针或kinobads)在4°C下孵育1小时,进行定性和定量实验。 结果:Uprosertib抑制kinobead结合,Akt1的IC50值为180 nM, Akt2的IC50值为328 nM, Akt3的IC50值为38 nM;Akt1的KD值为16 nM, Akt2的KD值为49 nM, Akt3的KD值为5 nM 。[1] 方法:用 10 μM Uprosertib处理 HAP1、HAP1 RNF43 KO 和 HAP1 PWWP2B KO 细胞 48 小时,并使用 MTS 测定法评估Uprosertib的抑制作用,并检测对细胞系活力的影响。 结果:Uprosertib以剂量依赖性方式降低细胞活力。[2] 方法:在存在或不存在乳酸(0-20 mM)的情况下,用uprosertib(1μM至15μM)处理HCT116和LS174T细胞系72小时,并使用SRB测定法测定生物量;在存在或不存在乳酸(10或20mM)的情况下,用uprosertib(5或10μM)处理细胞24小时,并使用Caspase-Glo 3/7测定测量细胞凋亡 结果:Uprosertib在两种细胞系中诱导剂量依赖性细胞毒性;uprosertib诱导HCT116和LS174T细胞系中caspase-3/7激活的剂量依赖性增加。[3] |
体内活性 | 方法:用Uprosertib (GSK2141795)(10mg/kg/day,口服)来研究对 MKN45 异种移植模型小鼠生长的体内疗效。 结果:uprosertib 可在 3 周时显着抑制肿瘤生长,在 KMN45 异种移植模型小鼠中的抑制率为27%。[2] |
存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度 | H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 76 mg/mL (177.1 mM) DMSO : 65 mg/mL (151.43 mM) |
关键字 | Uprosertib | GSK-2141795 | inhibit | GSK 795 | GSK-795 | GSK 2141795 | Akt | Inhibitor | PKB | Protein kinase B |
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优普色替|||GSK795|||GSK2141795|TargetMol
公司简介
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期 | (12年) |
注册资本 | 566.265100万人民币 |
员工人数 | 100-500人 |
年营业额 | ¥ 1亿以上 |
经营模式 | 贸易,工厂,试剂,定制,服务 |
主营行业 | 天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务 |
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