UPROSERTIB
中文名称:UPROSERTIB
英文名称:GSK2141795
CAS号:1047634-65-0
分子式:C18H16Cl2F2N4O2
分子量:429.25
EINECS号:
Mol文件:1047634-65-0.mol
UPROSERTIB 性质
| 沸点 | 543.066±50.00 °C(Press: 760.00 Torr)(predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.527±0.14 g/cm3(Temp: 25 °C; Press: 760 Torr)(predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:45.33(最大浓度 mg/mL);105.6(最大浓度 mM) DMF:1.0(最大浓度 mg/mL);2.33(最大浓度 mM) 乙醇:85.0(最大浓度 mg/mL);198.02(最大浓度 mM) |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 12.714±0.46(predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| InChI | InChI=1S/C18H16Cl2F2N4O2/c1-26-16(12(19)8-24-26)11-6-15(28-17(11)20)18(27)25-10(7-23)4-9-2-3-13(21)14(22)5-9/h2-3,5-6,8,10H,4,7,23H2,1H3,(H,25,27)/t10-/m0/s1 |
| InChIKey | AXTAPYRUEKNRBA-JTQLQIEISA-N |
| SMILES | O1C(Cl)=C(C2N(C)N=CC=2Cl)C=C1C(N[C@@H](CC1=CC=C(F)C(F)=C1)CN)=O |
UPROSERTIB 用途与合成方法
Uprosertib (GSK2141795, GSK795)是一种选择性的，ATP竞争性的，具有口服活性的Akt抑制剂，其对Akt 1/2/3的 IC50分别为180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2。
| Target | Value |
|
Akt3
(Cell-free assay) | 38 nM |
|
Akt1
(Cell-free assay) | 180 nM |
|
Akt2
(Cell-free assay) | 328 nM |
Uprosertib抑制了BT474和LNCaP细胞中多个AKT底物的磷酸化水平。Uprosertib优先的抑制了AKT通路活化的肿瘤细胞增殖。在细胞系LNCaP, BT474, A3和I9.2中，Uprosertib还导致了细胞周期停滞。 在SKOV3和PEO4细胞中，Uprosertib导致了生长停滞，并且增强了cisplatin诱导的凋亡。
在生长有BT474乳腺癌肿瘤的小鼠中，Uprosertib (100 mg/kg, p.o.)导致了61%的肿瘤生长抑制。在生长有SKOV3卵巢癌肿瘤小鼠中，Uprosertib (30 mg/kg, p.o.)也诱导了61%的肿瘤生长抑制。UPROSERTIB 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-09-15 | HY-15965 | 1047634-65-0 | 1 mg | 431 | |
| 2026-09-15 | HY-15965 | UPROSERTIB | 1047634-65-0 | 5mg | 950 |
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英文名称：Uprosertib
CAS：1047634-65-0
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
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现货
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英文名称：Uprosertib
CAS：1047634-65-0
纯度：98%+
包装信息：25mg;50mg;100mg
备注：现货
库存量：>1g
现货日期：2026/9/24 15:39:27
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CAS：1047634-65-0
纯度：>98%,Akt
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备注：>98%,Akt抑制剂 MB4497
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英文名称：GSK2141795 (Uprosertib, GSK795)
CAS：1047634-65-0
纯度：0.98
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备注：试剂
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产品介绍：
英文名称：Uprosertib,GSK2141795
CAS：1047634-65-0
纯度：>98% HPLC
包装信息：10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g
备注：医药对照品
